Monoket®:一种用于预防和治疗心绞痛的有机硝酸盐药物
Monoket®(单硝酸异山梨酯)是一种有机硝酸盐药物,属于血管扩张剂,对动脉和静脉均有影响。其化学式为C6H9NO6,分子量为191.14,化学名称为1,4:3,6-二脱水-D-葡萄糖醇5-硝酸盐。Monoket®目前有10毫克和20毫克片剂供应,每片还含有乳糖、滑石、胶体二氧化硅、淀粉、微晶纤维素和硬脂酸铝等非活性成分。
Monoket®适用于预防和治疗因冠状动脉疾病引起的心绞痛。但口服单硝酸异山梨酯的作用速度不足以中止急性心绞痛的发作。推荐的Monoket®剂量方案是每天两次20毫克,剂量间隔为7小时。对于身材特别小的人,可以考虑使用5毫克的起始剂量(10毫克剂量强度的1/2片剂),但在治疗的第二天或第三天应增加至至少10毫克。老年患者或肝肾功能有改变的患者不需要调整剂量。
根据临床药理学的研究,连续维持24小时的血浆药物水平会导致难治性耐受性。Monoket®片剂的不对称给药方案(2剂,间隔7小时)可以实现每日无药物间隔,以最大程度地减少耐受性的发展。临床药理学的研究表明,当每天两次的方案使用Monoket®片剂时,耐受性在一定程度上出现,其中两个剂量相隔七个小时。该方案已被证明具有抗心绞痛效果,从第一次剂量后一小时开始,持续至少七小时。超过14小时的抗心绞痛活动持续时间尚未进行研究。
在临床试验中,Monoket®已经以多种方案和剂量进行了给药。每天两次超过20毫克的剂量(间隔7小时)尚未进行充分研究。每天两次5毫克的剂量在第一天内似乎是有效的(根据运动耐受性的有效性)。
Monoket®片剂以10毫克和20毫克两种规格供应。10毫克片剂为白色,圆形,一侧刻有“10”,另一侧刻有“Schwarz 610”。20毫克片剂为白色,圆形,一侧刻有“20”,另一侧刻有“Schwarz 620”。
综上所述,Monoket®是一种有机硝酸盐药物,用于预防和治疗心绞痛。通过合理的给药方案,可以最大限度地发挥其疗效并减少耐受性的产生。