马来酸噻吗洛尔及其联合制剂：治疗高眼压与高血压的应用

马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂，用于治疗高眼压或开角型青光眼患者的眼内压升高。其化学名称为（-）-1-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-3-[[4-(4-吗啉基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基]-2-丙醇马来酸酯(1:1)(盐)，分子式为C13H24N4O3S·C4H4O4，分子量为432.50。马来酸噻吗洛尔是一种白色、无味的结晶粉末，可溶于水、甲醇和酒精，在室温下稳定。

马来酸噻吗洛尔滴眼液有两种配方：一种含有防腐剂苯扎氯铵，另一种则不含防腐剂。无防腐剂的马来酸噻吗洛尔眼药水以Ocudose（单位剂量容器）形式提供，是一种无菌、等渗、缓冲水溶液。该药水有两种剂量强度：每毫升含0.25%噻吗洛尔的无防腐剂药水含有2.5毫克噻吗洛尔（3.4毫克马来酸噻吗洛尔），溶液的pH约为7.0，渗透压为252-328 mOsm。此外，还有每毫升含0.5%噻吗洛尔的无防腐剂药水，含有5毫克噻吗洛尔（6.8毫克马来酸噻吗洛尔）。无防腐剂的马来酸噻吗洛尔滴眼液适用于那些对防腐剂敏感或建议使用无防腐剂药物的患者。每次用药时，从单位剂量容器中取一滴眼药水，立即使用于一只或两只眼睛。由于打开单个单位后无法保证无菌，所以剩余的内容物在用药后应立即丢弃。

马来酸噻吗洛尔与氢氯噻嗪组成的复方制剂Timolide主要用于治疗高血压。马来酸噻吗洛尔作为非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂，氢氯噻嗪则是一种利尿剂。Timolide的化学组成为10毫克马来酸噻吗洛尔和25毫克氢氯噻嗪，以及纤维素、FD&C Blue 2、硬脂酸镁和淀粉等非活性成分。Timolide以含有10毫克马来酸噻吗洛尔和25毫克氢氯噻嗪的片剂形式口服给药。该药物不适用于高血压的初始治疗，但如果固定组合药物的剂量经过调整适应了患者的需要，与单独的成分相比会更加方便。推荐的起始和维持剂量是每天两次口服1片或每天一次口服2片。单独使用时，氢氯噻嗪的剂量可以为每天12.5至50毫克。如果抗高血压反应不尽如人意，可以添加另一种非利尿剂抗高血压药。Timolide片剂的规格为10-25，呈淡蓝色、扁平、六角形压缩片剂，一侧印有代码MSD 67，另一侧印有Timolide（马来酸噻吗洛尔-氢氯噻嗪）。每片含有10毫克马来酸噻吗洛尔和25毫克氢氯噻嗪。它们以每瓶100片的方式供应，编号为NDC 0006-0067-68。