阿昔洛韦：抗疱疹病毒药物的应用与机制

阿昔洛韦（Aciclovir，商品名Zovirax）是一种具有抗疱疹病毒活性的合成核苷类似物，其化学名称为9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤。它在37°C时在水中的最大溶解度为2.5毫克/毫升，分子式为C8H11N5O3，分子量为225.2。阿昔洛韦是一种白色结晶粉末，pKa值为2.27和9.25。

阿昔洛韦主要用于治疗初次发作的生殖器疱疹、抑制频繁复发的生殖器疱疹、急性带状疱疹（带状疱疹）以及水痘（水痘）。临床研究显示，对于复发性生殖器疱疹患者，早期使用阿昔洛韦可显著减轻症状。此外，对于免疫功能正常的急性带状疱疹患者，早期使用阿昔洛韦能减少病毒脱落，缩短愈合时间，减少传播，并减轻急性疼痛。对于免疫活性水痘患者，阿昔洛韦同样可以减少病变总数，加速病变进展到结痂和愈合阶段，并减少残留色素沉着病变数。

值得注意的是，阿昔洛韦在水痘的预防性使用尚未被确认。此外，老年人（≥65岁）使用阿昔洛韦的安全性可能存在差异，这可能与年龄相关的肾功能变化有关。对于儿童（<2岁）使用阿昔洛韦的数据目前尚不可得。

阿昔洛韦的剂量需根据具体适应症进行调整。例如，对于生殖器疱疹初次感染的治疗，推荐剂量为每4小时200毫克（一片200毫克片剂或一茶匙悬浮液[5毫升]），每日5次，共10天。对于复发性生殖器疱疹的抑制疗法，需要根据医生的指导进行剂量调整。对于肾功能受损患者，阿昔洛韦的剂量应相应减少。

阿昔洛韦钠是一种无菌冻干粉，仅可通过静脉给药。通过加入10毫升或20毫升无菌注射用水来重构500毫克或1,000毫克小瓶，可以得到含有50毫克/毫升阿昔洛韦的溶液。重构溶液的pH值约为11。

阿昔洛韦的作用机制是通过抑制病毒DNA复制来发挥作用的。它是一种合成的嘌呤核苷类似物，对HSV-1、HSV-2和VZV具有体内外的抑制活性。阿昔洛韦通过病毒胸苷激酶（TK）转化为阿昔洛韦单磷酸，进而通过细胞鸟苷酸激酶进一步转化为二磷酸和三磷酸。在体外实验中，阿昔洛韦三磷酸能够停止疱疹病毒DNA的复制。

此外，5%的Zovirax乳膏是一种局部给药的制剂，适用于局部治疗疱疹病毒感染。每克5%的Zovirax乳膏含有50毫克的阿昔洛韦，以及鲸蜡硬脂醇、矿物油、泊洛沙姆407、丙二醇、十二烷基硫酸钠、水和白色凡士林等非活性成分。

总之，阿昔洛韦作为一种广泛应用于抗疱疹病毒感染的药物，具有良好的疗效和相对安全的副作用谱。但使用时仍需遵循医嘱，注意剂量调整和用药时间，以确保最佳疗效和安全性。