异丙托溴铵一水合物：一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂

异丙托溴铵一水合物是一种抗胆碱能支气管扩张剂，化学结构式为8-氮杂二环[3.2.1]-辛烷，3-(3-羟基-1-氧代-2-苯基丙氧基)-8-甲基-8-(1-甲基乙基)-，溴化物，一水合物，为合成的季铵化合物。其分子量为430.4，为白色结晶体，可溶于水和低级醇，在水溶液中以电离状态存在，相对不溶于非极性溶剂。该药物可通过口腔吸入给药，使用雾化器将异丙托溴铵一水合物吸入患者体内，药物含有的异丙托溴铵浓度为0.02%（无水），溶于无菌、无防腐剂的等渗盐溶液，使用盐酸将其pH调节至3.4（3至4）。

异丙托溴铵一水合物是一种抗胆碱能剂，通过拮抗乙酰胆碱的作用来抑制迷走神经介导的反射，减少乙酰胆碱与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用，从而防止环鸟苷单磷酸（cGMP）的细胞内浓度增加。异丙托溴铵一水合物吸入后主要在局部对支气管进行扩张作用，而非全身性作用。研究显示，虽然大部分给药剂量被吞咽但未被吸收，但在雾化2mg剂量后，平均有7%的药物被吸收到体循环中。静脉给药后，异丙托溴铵的消除半衰期约为1.6小时，与血浆白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合的比例较低（体外为0至9%），部分经过代谢。放射自显影研究表明，异丙托溴铵无法穿透血脑屏障。然而，尚未研究过异丙托溴铵在肝功能或肾功能不全患者中的使用情况。对于这些患者群体，使用该药物需谨慎。

在与慢性阻塞性肺疾病（慢性支气管炎和肺气肿）相关的支气管痉挛患者进行的一项为期12周的对照研究中，异丙托溴铵显示出显著的肺功能改善效果（FEV1增加15%或更多）。这种改善反应在使用药物后15至30分钟内出现，并在1至2个小时内达到峰值，在大多数患者中持续4至5小时。约25%至38%的患者在至少7至8小时内表现出15%或更多的肺功能增加。该研究还证明了强迫肺活量（FVC）有明显增加。然而，在12周研究期间，并未持续观察到异丙托溴铵在主观症状评分和生活质量评分方面的显著改善。