特考韦瑞:一种治疗天花的新型抗病毒药物
特考韦瑞(Tecovirimat)是一种抑制正痘病毒vp37包膜蛋白的药物,目前已被批准用于治疗由天花病毒引起的人类天花病。它以立即释放胶囊的形式使用,每颗胶囊含有200毫克的特考韦瑞一水合物,用于口服给药。胶囊外观标有白色墨水的"siga"印记,siga徽标,以及橙色主体上的"®"和黑色帽上的"st-246®"标记。胶囊的非活性成分包括胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠。胶囊壳由明胶、FD&C蓝#1、FD&C红#3、FD&C黄#6和二氧化钛组成。
特考韦瑞一水合物是一种白色至灰白色的结晶固体,化学名称为苯甲酰胺,N-[(3AR, 4R, 4AR, 5AS, 6S, 6AS)-3, 3A, 4, 4A, 5, 5A, 6, 6A-八氢-1, 3-二氧代-4, 6乙烯环丙[F]异吲哚-2(1H)-基]。其化学式为C19H15F3N2O3·H2O,相对分子质量为394.35 g/mol。该分子的结构显示了其独特的化学性质,即几乎不溶于水,其pH范围在2.0-6.5之间(小于0.1 mg/ml)。
特考韦瑞适用于体重至少3公斤的成人和儿科患者,但由于在人类中进行充分控制和良好监测的田间试验不可行,且在人类中诱导天花病以研究药物疗效是不道德的,因此特考韦瑞治疗天花病的有效性尚未完全确定。研究表明,特考韦瑞在免疫功能低下的患者中可能会降低疗效。对于体重在13公斤及以上的患者,建议首选口服特考韦瑞胶囊。如果患者无法口服胶囊或药物-食品制剂,则可以通过特考韦瑞注射剂进行6小时静脉注射开始治疗。如果需要静脉治疗,在能够耐受口服治疗后,建议立即从静脉转换为口服特考韦瑞。在接受静脉注射治疗的患者中,应在下一次计划的静脉给药时间和地点给予第一剂口服治疗。在接受口服治疗后需要静脉内治疗的患者中,应在下一次计划的口服给药时间和地点给予第一剂静脉内输注。