特立帕肽注射液：治疗骨质疏松症及其潜在风险

特立帕肽注射液是一种重组人甲状旁腺激素（PTH1-34）类似物，由84个氨基酸的人甲状旁腺激素的34个N末端氨基酸组成。特立帕肽的分子量为4117.8道尔顿，其氨基酸序列为一种生物活性区域。特立帕肽注射液是一种无色、透明的等渗溶液，作为无菌、无色的透明、等渗的溶液在玻璃药筒中提供，该药筒预先组装成一次性递送装置（笔）用于皮下注射。每个预填充输送装置填充2.7毫升以输送2.4毫升。每毫升含有250微克特立帕肽（根据乙酸盐、氯化物和水含量校正）、0.41毫克冰醋酸、0.1毫克乙酸钠（无水）、45.4毫克甘露醇、3毫克间甲酚和注射用水。此外，可以加入10%的盐酸溶液和/或10%的氢氧化钠溶液以将产物调节至pH4。

在雄性和雌性大鼠中，特立帕肽导致骨肉瘤（恶性骨肿瘤）的发生率增加，这取决于剂量和治疗时间。在给予20-mcg剂量的人类中，在3至60倍的特立帕肽全身暴露中观察到了该作用。由于大鼠骨肉瘤发现与人类的不确定相关性，因此仅对潜在益处超过潜在风险的患者开具特立帕肽注射液。对于骨肉瘤的基线风险增加的患者（包括患有骨佩吉特氏病或无法解释的碱性磷酸酶升高的患者，患有开放性骨phy的小儿和年轻成人患者，或先前涉及骨骼的外部束或植入物放射治疗的患者），不应开出特立帕肽注射液的处方[参见警告和预防措施，不良反应和非临床毒理学]。

特立帕肽注射液适用于治疗绝经后妇女骨质疏松症以降低椎骨和非椎骨骨折的风险，以及增加原发性或性腺功能减退性骨质疏松症高危男性的骨量并降低骨折风险。在绝经后骨质疏松症妇女中，特立帕肽注射液减少椎骨和非椎骨骨折的风险。