Orenitram：用于肺动脉高压的口服缓释渗透片

Orenitram是一种口服缓释渗透片，其活性成分是曲前列环素的二醇胺盐。曲前列环素作为前列环素的三环苯并茚类似物，具有显著的血管舒张和抗血小板聚集作用。Orenitram的化学名称为乙酸2-[[（1R, 2R, 3aS, 9aS）-2, 3, 3a, 4, 9, 9a-六氢-2-羟基-1-（3S）-3-羟基辛基]-1H-苯并[f]茚-5-基]氧基]-，与2, 2'-亚氨基双[乙醇]（1:1）络合。分子式为C23H34O5·C4H11NO2，分子量为495.65。

Orenitram有四种不同强度的片剂，分别为0.125毫克、0.25毫克、1毫克和2.5毫克。除活性成分外，片剂还包含木糖醇、麦芽糖糊精、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、乙酸纤维素、柠檬酸三乙酯、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇和滑石等辅料。可能还含有FD&C Blue #2、氧化铁黄和氧化铁红等色素。片剂上的印字油墨含有虫胶釉、乙醇、异丙醇USP、氧化铁黑、正丁醇和丙二醇。

Orenitram采用渗透片剂技术制成，通过半透膜上的激光钻孔，以接近零级的速率释放曲前列环素。当与水接触后，核心片剂会吸收水分，溶解曲前列环素和渗透赋形剂，产生膜内的静水压力，从而以受控的速率释放药物。

Orenitram适用于治疗肺动脉高压（PAH），特别是WHO第1组PAH，用于延缓疾病进展并提高患者的运动能力。研究显示，该药物对WHO功能性II-III类症状的患者有效，尤其是特发性或遗传性PAH（66%）以及与结缔组织疾病相关的PAH（26%）患者。

推荐的起始剂量为0.125毫克，每日三次（TID），与食物一起服用，服药时间间隔约为8小时；或者0.25毫克，每日两次（BID），与食物一起服用，服药时间间隔约为12小时。剂量调整应每3至4天进行一次，但不得超过0.125毫克TID或0.25或0.5毫克BID。

综上所述，Orenitram是一种高效的口服缓释渗透片，通过其独特的药物释放机制和广泛的临床证据支持，在PAH治疗中发挥重要作用。