阿卡波糖：一种用于治疗2型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖是一种口服的α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于治疗2型糖尿病。它是一种寡糖，化学名称为o-4,6-双脱氧-4-[[（1s,4r,5s,6s）-4,5,6-三羟基-3-(羟甲基)-2-环己烯-1-基]氨基]-α-d-吡喃葡萄糖基-(1→4)-o-α-d。其分子量为645.6，为白色至灰白色粉末，可溶于水，pKa值为5.1。阿卡波糖片剂可作为25毫克、50毫克和100毫克的片剂口服使用，非活性成分包括淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁和胶体二氧化硅。阿卡波糖的吸收率很低，只有不到2%的药物被吸收进入血液中。在健康志愿者的研究中，口服14c标记的阿卡波糖后，放射性血浆峰值浓度在给药后的14-24小时之间达到，而活性药物的血浆峰值浓度在大约1小时达到。在摄入后的96小时内，平均约有51%的口服剂量以未吸收的药物相关放射性形式从粪便中排出。阿卡波糖主要在胃肠道内代谢，主要由肠道细菌代谢，也可由消化酶代谢。由于阿卡波糖的作用机制不同于其他类似药物，因此与磺酰脲类、胰岛素或二甲双胍联合使用时，其增强血糖控制的作用是相加的。此外，阿卡波糖还能减轻磺酰脲类药物所导致的促胰岛素和体重增加的作用。阿卡波糖对乳糖酶没有抑制活性，因此不会引起乳糖不耐受。

阿卡波糖通过竞争性、可逆抑制胰腺α-淀粉酶和肠道α-葡萄糖苷水解酶的活性，来延迟葡萄糖的吸收和降低餐后高血糖。尽管吸收率低，但阿卡波糖的作用机制使其能增强血糖控制并减轻磺酰脲类药物的副作用。总体而言，阿卡波糖是一种口服药物，通过抑制肠道酶的活性，延迟碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收，从而降低血糖浓度。它与其他抗糖尿病药物的联合使用能够增强血糖控制的效果，并且不会引起乳糖不耐症。但需要注意的是，阿卡波糖的全身生物利用度较低，因此需要合理的用药剂量和给药频率。