阿卡波糖片：一种用于治疗2型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖片是一种口服药物，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。这种药物通过微生物发酵过程获得，具体来源是放线菌utahensis。化学上，阿卡波糖被称为o-4, 6-二脱氧-4-[[（1s, 4r, 5s, 6s）-4, 5, 6-三羟基-3-（羟甲基）-2-环己烯-1-基]氨基]-α-d-吡喃葡萄糖基-(1→4)-o-d-，为白色至灰白色粉末，分子量为645.6，可溶于水，其pKa值为5.1。

阿卡波糖片可口服给药，含有25毫克、50毫克或100毫克阿卡波糖。每片还包含胶体二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素和玉米淀粉等非活性成分。阿卡波糖的临床药理学作用机制复杂，通过延迟碳水化合物的消化，从而减小餐后血糖浓度的升高。由于血浆葡萄糖水平降低，阿卡波糖可以降低2型糖尿病患者的糖基化血红蛋白水平，这一指标反映了全身非酶蛋白糖基化的程度，是平均血糖浓度随时间变化的指标。

阿卡波糖片的作用机制与磺酰脲类药物不同，它并不会增加胰岛素的分泌。其抗高血糖作用是通过竞争性、可逆抑制胰腺α-淀粉酶和肠道α-葡萄糖苷水解酶来实现的。胰腺α-淀粉酶将肠腔中的复杂淀粉水解为寡糖，而肠道α-葡萄糖苷水解酶则将肠道中的寡糖、三糖和二糖水解为葡萄糖和其他单糖。在糖尿病患者中，阿卡波糖的酶抑制作用导致葡萄糖吸收延迟和餐后高血糖的降低。

由于阿卡波糖的作用机制不同，当与磺酰脲类、胰岛素或二甲双胍联合使用时，它们的血糖控制作用是相加的。此外，阿卡波糖还可以减少磺酰脲类药物的促胰岛素作用和体重增加的作用。值得注意的是，阿卡波糖对乳糖酶没有抑制活性，因此不会引起乳糖不耐症。

在药代动力学方面，口服阿卡波糖后不到2%的药物被吸收为活性药物，而约35%的总放射性来自14c标记的口服剂量的吸收。在服药后96小时内，平均有51%的口服剂量以未吸收的药物相关放射性的形式从粪便排出。由于阿卡波糖在胃肠道中发挥局部作用，因此需要较低的全身生物利用度。健康志愿者口服14c标记的阿卡波糖后，放射性血浆浓度在给药后14至24小时达到峰值，而活性药物的血浆峰值浓度在大约1小时达到。