阿卡波糖片：一种用于治疗2型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖片是一种口服α-葡萄糖苷酶抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。它是一种寡糖，通过微生物atahensis的发酵过程获得，化学名为o-4,6-双脱氧-4-[[(1s,4r,5s,6s)-4,5,6-三羟基-3-(羟甲基)-2-环己烯-1-基]氨基]-α-d-吡喃葡萄糖基-(1→4)-o-α-d-吡喃葡萄糖基-(1→4)-d-葡萄糖。阿卡波糖片呈白色至灰白色粉末，分子量为645.6，可溶于水，pKa值为5.1。

阿卡波糖片有25毫克、50毫克和100毫克三种剂型，非活性成分包括玉米淀粉、硬脂酸镁、微晶纤维素和胶体二氧化硅。阿卡波糖片的作用机制主要是通过延迟碳水化合物的消化，从而减少餐后血糖浓度的上升。它通过降低血浆葡萄糖水平，进而降低2型糖尿病患者的糖基化血红蛋白水平，后者反映了时间平均血糖浓度的变化。阿卡波糖的作用机制与磺酰脲类药物不同，不能增强胰岛素分泌。它通过竞争性、可逆抑制胰腺α-淀粉酶和膜结合的肠道α-葡萄糖苷水解酶的活性，延迟复杂淀粉和寡糖的水解为葡萄糖，从而减少葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。由于作用机制的不同，当与磺酰脲类、胰岛素或二甲双胍联合使用时，阿卡波糖片可以增强血糖控制的效果。此外，阿卡波糖片还可以减少磺酰脲类药物的促胰岛素和增重作用。

阿卡波糖片的药代动力学特点为口服后不到2%的药物被吸收为活性药物，而约35%的总放射性来自14c标记的口服剂量。在96小时内，平均有51%的口服剂量作为未吸收的药物排出在粪便中。阿卡波糖片主要在胃肠道内代谢，其代谢主要由肠道细菌和消化酶完成。阿卡波糖对乳糖酶没有抑制活性，因此不会引起乳糖不耐症。

总体而言，阿卡波糖片是一种口服药物，通过抑制肠道酶来延迟碳水化合物的消化，从而降低2型糖尿病患者餐后血糖的升高。它与磺酰脲类药物或胰岛素联合使用可以增强降血糖的效果，同时减少磺酰脲类药物的促胰岛素和体重增加作用。