阿卡波糖片：一种有效的2型糖尿病治疗药物

阿卡波糖片是一种口服α-葡萄糖苷酶抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。阿卡波糖是从微生物发酵过程中提取的一种寡糖，化学名称为O-4,6-二脱氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟甲基)-2-环己烯-1-基]氨基]-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-D-葡萄糖。它是一种白色至灰白色粉末，分子量为645.6，可溶于水，pKa值为5.1，化学式为C25H43NO18。

阿卡波糖片可作为25毫克、50毫克和100毫克片剂口服使用。非活性成分包括玉米淀粉、硬脂酸镁、微晶纤维素和胶体二氧化硅。阿卡波糖是一种复杂的寡糖，能够延迟碳水化合物的消化，从而减少餐后血糖浓度的升高。由于血浆中葡萄糖的降低，阿卡波糖片能够降低2型糖尿病患者的糖基化血红蛋白水平。糖基化血红蛋白水平反映了全身非酶蛋白糖基化的程度，是平均血糖浓度随时间变化的函数。

阿卡波糖片的作用机制与磺酰脲类药物不同，它不能增强胰岛素的分泌。阿卡波糖的抗高血糖作用来自于胰腺α-淀粉酶和肠道α-葡萄糖苷水解酶的竞争性、可逆性抑制。胰腺α-淀粉酶将复杂淀粉水解为寡糖，而肠道α-葡萄糖苷酶将小肠中的寡糖、三糖和二糖水解为葡萄糖和其他单糖。在糖尿病患者中，阿卡波糖的酶抑制作用导致葡萄糖的吸收延缓，从而降低餐后高血糖。由于阿卡波糖片的作用机制与其他药物不同，所以当与磺酰脲类、胰岛素或二甲双胍联合使用时，阿卡波糖片的降血糖效果与这些药物的效果相加。此外，阿卡波糖片还可以减少磺酰脲类药物引起的促胰岛素作用和体重增加。

阿卡波糖对乳糖酶没有抑制活性，因此预计不会引起乳糖不耐症。阿卡波糖片在胃肠道内被吸收的数量很少。在一项针对6名健康男性的研究中，口服阿卡波糖后，活性药物的吸收量不到2%，而标记有14C放射性的口服剂量的总吸收量约为35%。在摄入后的96小时内，平均有51%的口服剂量未被吸收的药物相关放射性通过粪便排出。由于阿卡波糖在胃肠道内起作用，所以对全身的生物利用度较低。在健康志愿者口服标记有14C的阿卡波糖后，放射性的血浆峰值浓度在给药后的14至24小时达到，而活性药物的血浆峰值浓度在约1小时达到。阿卡波糖相关放射性的延迟吸收反映了可能由肠道细菌或肠道酶水解形成的代谢产物的吸收。