佐米曲普坦片剂:成人偏头痛急性治疗的选择
佐米曲普坦是一种选择性的5-羟色胺1b/1d(5-HT1b/1d)受体激动剂,主要用于治疗成人偏头痛的急性发作。佐米曲普坦的主要成分为(S)-4[[3-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-恶唑烷酮,其化学结构式为C16H21N3O2,分子量为287.36。该药物为白色至几乎白色的粉末,易溶于水。
Zomig®(佐米曲普坦)有两种剂型:片剂和口腔崩解片。片剂有2.5mg(黄色)和5mg(粉红色)两种规格,而口腔崩解片则提供2.5mg和5mg两种规格。片剂包含无水乳糖NF、微晶纤维素NF、羟基乙酸淀粉钠NF、硬脂酸镁NF、羟丙基甲基纤维素USP、二氧化钛USP、聚乙二醇400NF、黄色氧化铁NF(2.5mg)和红色氧化铁NF(5mg)。口腔崩解片则含有甘露醇USP、微晶纤维素NF、交联聚维酮NF、阿斯巴甜NF、碳酸氢钠USP、无水柠檬酸USP、胶体二氧化硅NF、硬脂酸镁NF和橙香料SN027512。
Zomig®适用于成人急性治疗有或无先兆偏头痛。首次使用Zomig®后如果没有反应,需要重新评估偏头痛的诊断。Zomig®不适用于预防偏头痛发作,且其在丛集性头痛治疗中的安全性和有效性尚未确定。
推荐的起始剂量为1.25mg或2.5mg。1.25mg的剂量可通过将2.5mg的片剂手动分割成两半来实现。最大推荐单剂量为5mg。在对照临床试验中发现,使用2.5mg或5mg剂量的患者比使用1mg剂量的患者有更高的头痛缓解率。然而,与2.5mg剂量相比,5mg剂量虽然没有显著增加疗效,但不良反应的发生率却更高。如果头痛在使用Zomig®后2小时内没有缓解,或在短暂缓解后再次出现,可在首次使用后至少2小时再次使用。
对于严重肝功能损害的患者,每日总剂量不应超过5mg。同时,如果患者正在服用西咪替丁,Zomig®的最大单剂量应限制为2.5mg。在使用Zomig®时,需注意心肌缺血、心肌梗塞和Prinzmetal心绞痛等心血管事件的风险。此外,还可能出现胸部和/或咽喉、颈部和颌骨疼痛/紧绷/压力等症状。因此,医生在开具处方时应仔细评估心血管风险,并告知患者如何应对潜在的不良反应。总之,Zomig®作为一种有效的偏头痛急性治疗药物,应在医生的指导下谨慎使用。