Stalevo:一种用于治疗帕金森病的复合药物
Stalevo 是一种用于治疗帕金森病的药物,它由卡比多巴、左旋多巴和恩替卡朋三种成分组成。这些成分共同作用,提高了左旋多巴在大脑中的利用率,进而有效缓解帕金森病的症状。
卡比多巴是一种芳香族氨基酸脱羧抑制剂,是一种微溶于水的白色结晶化合物,分子量为244.3。其化学名称为(-)-l-(α-肼基-(α-甲基-β-(3,4-二羟基苯)丙酸一水合物,化学式为c10h14n2o4·h2o。左旋多巴是一种芳香族氨基酸,也是一种微溶于水的白色结晶化合物,分子量为197.2。其化学名为(-)-l-α-氨基-β-(3,4-二羟基苯)丙酸,化学式为c9h11no4。恩替卡朋是一种COMT抑制剂,是一种硝基-邻苯二酚结构的化合物,分子量为305.3。其化学名称为(e)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-n,n-二乙基-2-丙烯酰胺,化学式为c14h15n3o5。
Stalevo 片剂提供了六种不同剂量的选择,分别为:
- Stalevo 50:含卡比多巴12.5毫克、左旋多巴50毫克和恩替卡朋200毫克;
- Stalevo 75:含卡比多巴18.75毫克、左旋多巴75毫克和恩替卡朋200毫克;
- Stalevo 100:含卡比多巴25毫克、左旋多巴100毫克和恩替卡朋200毫克;
- Stalevo 125:含卡比多巴31.25毫克、左旋多巴125毫克和恩替卡朋200毫克;
- Stalevo 150:含卡比多巴37.5毫克、左旋多巴150毫克和恩替卡朋200毫克;
- Stalevo 200:含卡比多巴50毫克、左旋多巴200毫克和恩替卡朋200毫克。
此外,Stalevo 还包含一些非活性成分,如玉米淀粉、交联羧甲基纤维素钠、甘油85%、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、聚山梨醇酯80、聚维酮、蔗糖、红色氧化铁和二氧化钛。Stalevo 50、Stalevo 100和Stalevo 150还含有黄色氧化铁。
Stalevo 适用于治疗帕金森病。它可以用于替代以前单独给药的卡比多巴/左旋多巴和恩替卡朋(三种成分的强度相等)。当患者出现内剂量“磨损”的体征和症状时,也可以用 Stalevo 替代卡比多巴/左旋多巴治疗(无恩替卡朋),前提是患者每天服用的左旋多巴总剂量不超过600毫克且未出现运动障碍。
Stalevo 应该整片吞服,可以随餐或空腹服用。对于轻度至中度肝功能不全的患者应谨慎使用,而严重肝功能不全的患者则不应使用此药物。
Stalevo 通过以下机制起效:左旋多巴是多巴胺的前体,在大脑中转化为多巴胺;卡比多巴作为一种多巴脱羧酶抑制剂,可以减缓左旋多巴转化为多巴胺的速度,从而增加左旋多巴在大脑中的浓度;恩替卡朋作为一种COMT抑制剂,可以进一步增加大脑中多巴胺的浓度,从而达到治疗效果。