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头孢羟氨苄胶囊:一种用于治疗细菌感染的半合成头孢菌素抗生素

头孢羟氨苄胶囊是一种半合成头孢菌素抗生素,用于口服治疗或预防由细菌引起的感染。该药物是一种白色至黄白色结晶性粉末,可溶于水并对酸稳定。头孢羟氨苄胶囊的主要成分是头孢羟氨苄一水合物,化学名为5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,7-[[氨基(4-羟基苯基)乙酰基]氨基]-3-甲基-8-氧代-一水合物,化学式为C16H17N3O5S·H2O,分子量为381.40。每粒胶囊含有500毫克的头孢羟氨苄一水合物,除了活性成分外,还含有交聚维酮、D&C红色28号、FD&C蓝色1号、FD&C红色40号、氧化铁黑、明胶、硬脂酸镁、微晶纤维素、氢氧化钾、丙二醇、虫胶和二氧化钛等非活性成分。

头孢羟氨苄胶囊口服后能迅速被吸收,单次服用500毫克和1000毫克的剂量后,平均峰值血清浓度分别约为16和28微克/毫升。药物在给药后12小时内可检测到血药浓度,超过90%的药物在24小时内通过尿液排出。在单次500毫克剂量后,尿液中的峰值浓度约为1800微克/毫升。增加剂量通常会导致头孢羟氨苄一水合物尿液浓度成比例增加。使用1克剂量后,尿液中的抗生素浓度在20至22小时内保持在敏感尿液病原体的最低抑菌浓度以上。

头孢菌素类抗生素通过抑制细胞壁合成而发挥杀菌作用。头孢羟氨苄在体外和临床感染中对多种细菌具有活性,包括β-溶血性链球菌、产生青霉素酶的葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和卡他莫拉氏菌。然而,大多数粪肠球菌和屎肠球菌对头孢羟氨苄耐药,且对大多数肠杆菌属菌株、摩根氏变形杆菌和假单胞菌等无活性。为了准确评估头孢羟氨苄的敏感性,可以使用测量区域直径的抗生素盘扩散技术进行敏感性测试。

为了减少耐药性细菌的发展并保持头孢羟氨苄胶囊及其他抗菌药物的有效性,应仅在经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染时使用。同时,患者应严格按照医生的建议和用药指南进行治疗,以确保药物的最佳疗效和安全性。

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