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甲磺酸多拉司琼:用于预防癌症化疗及术后恶心和呕吐的高效止吐药物

甲磺酸多拉司琼是一种高效且特异性强的5-羟色胺亚型3(5-HT3)受体拮抗剂,主要用于预防由中度致吐性癌症化疗和术后引起的恶心和呕吐。该药物的化学式为C19H20N2O3·CH3SO3H·H2O,分子量为438.50。其化学名称为(2α, 6α, 8α, 9aβ)-八氢-3-氧代-2, 6-甲基-2H-喹啉-8-基-1-吲哚-3-羧酸单甲磺酸盐一水合物。甲磺酸多拉司琼呈白色至灰白色粉末状,易溶于水和丙二醇,微溶于乙醇和生理盐水。

anzemet片剂由甲磺酸多拉司琼一水合物及其辅料组成,辅料包括巴西棕榈蜡、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚山梨醇酯80、预胶化淀粉、合成红色氧化铁、二氧化钛和白蜡等。片剂上还印有黑色墨水,其中包含卵磷脂、药用釉、丙二醇和合成的黑色氧化铁。anzemet片剂适用于成人和2岁及以上儿童的初始和重复疗程,用于预防与中度致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐。

anzemet注射液是一种透明、无色、无菌的溶液,每毫升含有20毫克甲磺酸多拉司琼和38.2毫克甘露醇,以及乙酸盐缓冲液,pH值为3.2至3.8。anzemet注射剂多剂量小瓶则每个多剂量小瓶含有25毫升(500毫克)甲磺酸多拉司琼,每毫升含有20毫克甲磺酸多拉司琼、29毫克甘露醇和5毫克苯酚,以及乙酸盐缓冲液,pH值为3.2至3.7。anzemet注射液用于预防化疗和术后引起的恶心和呕吐,推荐剂量为每公斤体重1.8毫克,于化疗前约30分钟静脉单次给药。

对于成人,推荐口服剂量为化疗前一小时内给予100毫克。2至16岁的儿科患者推荐剂量为化疗前一小时内给予1.8毫克/千克,最大剂量为100毫克。对于2岁以下的儿科患者,尚未确定安全性和有效性。对于那些由于体重或吞咽能力不适合100毫克剂量的儿童,可以将anzemet注射液混合到苹果或苹果葡萄汁中口服给药。稀释后的产品在使用前可在室温下保持2小时。然而,在成人和儿科患者中,禁止静脉内施用anzemet注射液,用于预防由于剂量依赖性QT延长与致吐性癌症化疗的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐。

对于老年人、肾功能衰竭患者或肝功能受损患者,不建议调整剂量;但建议对老年和肾功能受损患者进行心电图监测。anzemet片剂应储存在68°F至77°F(20°C至25°C)的温度下。

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