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Ziac®:一种用于治疗高血压的复方药物

Ziac®(富马酸比索洛尔和氢氯噻嗪)是一种用于治疗高血压的药物。它结合了两种抗高血压药物,即合成的β选择性肾上腺素受体阻滞剂——富马酸比索洛尔和苯并噻二嗪利尿剂——氢氯噻嗪,每日一次的剂量可以有效控制血压。

富马酸比索洛尔的化学名称为(±)-1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇(e)-2-丁烯二酸(2:1)(盐),具有不对称碳原子,在结构上为外消旋混合物。S(-)对映体具有大多数β-阻断活性。其经验式为(c18h31no4)2·c4h4o4,分子量为766.97。富马酸比索洛尔为白色结晶粉末,亲水性和亲脂性大致相同,并且可溶于水、甲醇、乙醇和氯仿。

氢氯噻嗪(HCTZ)的化学名称为6-氯-3,4-二氢-2h-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物。它是一种白色或几乎白色的结晶粉末,微溶于水,微溶于稀氢氧化钠溶液,易溶于正丁胺和二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,不溶于乙醚、氯仿和稀无机酸。其经验式为c7h8cln3o4s2,分子量为297.73。

Ziac®在口服给药中以不同剂量的片剂形式出现,包括Ziac®-2.5 mg/6.25 mg、Ziac®-5 mg/6.25 mg和Ziac®-10 mg/6.25 mg。每片片剂中的富马酸比索洛尔和氢氯噻嗪的具体含量如下:

- Ziac®-2.5 mg/6.25 mg:富马酸比索洛尔2.5 mg,氢氯噻嗪6.25 mg;

- Ziac®-5 mg/6.25 mg:富马酸比索洛尔5 mg,氢氯噻嗪6.25 mg;

- Ziac®-10 mg/6.25 mg:富马酸比索洛尔10 mg,氢氯噻嗪6.25 mg。

除了上述两种主要成分外,Ziac®的非活性成分还包括玉米淀粉、磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨醇酯80和二氧化钛。其中10 mg/6.25 mg片剂还含有胶体二氧化硅,5 mg/6.25 mg片剂还含有胶体二氧化硅、红色和黄色氧化铁,2.5 mg/6.25 mg片剂还含有交聚维酮、预胶化淀粉和黄色氧化铁。

综上所述,Ziac®通过结合富马酸比索洛尔和氢氯噻嗪的作用,可以有效治疗高血压。

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