达拉非尼甲磺酸盐(Tafinlar®)在多种癌症治疗中的应用
达拉非尼甲磺酸盐(Tafinlar®)是一种激酶抑制剂,化学名为N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺甲磺酸盐,其分子式为C23H20F3N5O2S2·CH4O3S,分子量为615.68。此药为白色至浅色固体,具有特定的pKa值,在不同pH条件下表现出不同的溶解度特性。
Tafinlar®主要应用于多种癌症的治疗,特别是针对BRAF V600E或V600K突变的患者。首先,对于具有BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,Tafinlar®可单独使用或与曲美替尼(Mekinist®)联合使用,后者是另一种激酶抑制剂。其次,对于BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者,Tafinlar®与曲美替尼的联合治疗也可用于辅助治疗,特别是在完全切除后伴有淋巴结受累的情况下。此外,Tafinlar®联合曲美替尼也被推荐用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。最后,对于BRAF V600E突变的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)患者,同样推荐采用Tafinlar®与曲美替尼的联合疗法。
综上所述,Tafinlar®凭借其独特的化学结构和卓越的疗效,在多种癌症的治疗中发挥了重要作用,尤其在针对特定BRAF突变类型的癌症治疗方面展现了巨大的潜力。
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