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头孢泊肟酯片:一种用于治疗细菌感染的口服抗生素

头孢泊肟酯片是一种口服抗生素,仅供以处方使用。为了减少耐药性细菌的发展并保持其他抗菌药物的有效性,头孢泊肟酯片仅用于治疗或预防已确认或强烈怀疑由细菌引起的感染。

头孢泊肟酯是一种口服半合成头孢菌素类抗生素,具有广泛的抗菌谱。其化学名称为(rs)-1-(异丙氧基羰基氧基)乙基(+)-(6r,7r)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-{(z)甲氧基亚氨基}乙酰氨基]-3-甲氧基甲基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯,分子式为c21h27n5o9s2,分子量为557.6。头孢泊肟酯是一种前药,其活性代谢物为头孢泊肟。在本说明中,头孢泊肟酯片的所有剂量均以活性头孢泊肟的部分表示,以薄膜包衣片剂的形式提供。

头孢泊肟酯片,符合美国药典(usp)的规定,含有相当于100毫克或200毫克头孢泊肟活性的头孢泊肟酯。每片薄膜包衣片剂中还含有羧甲基纤维素钙、交聚维酮、fd&c黄色号6、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石和二氧化钛等非活性成分。

头孢泊肟酯经口服后可从胃肠道吸收,并被去酯化为活性代谢物头孢泊肟。在禁食的受试者口服100毫克头孢泊肟酯后,约有50%的剂量会被全身吸收。在推荐的剂量范围内(100至400毫克),约有29%至33%的剂量在12小时内未经改变地通过尿液排泄。头孢泊肟在体内的代谢较少。

食物对头孢泊肟酯的吸收有影响。当薄膜包衣片剂与食物一起服用时,吸收程度(平均auc)和峰值血浆浓度会增加。与空腹服用200毫克片剂相比,与饮食一起服用后,auc增高了21%至33%,进食者的平均峰值血浆浓度为3.1mcg/ml,而空腹者为2.6mcg/ml。进食者和空腹者达到峰值浓度的时间没有显著差异。当以200毫克剂量的悬浮液与食物一起服用时,进食者的吸收程度(平均auc)和峰值血浆浓度与空腹者没有显著差异,但是食物会使吸收速率较慢(tmax延长48%)。

头孢泊肟酯薄膜包衣片的药代动力学表现出剂量依赖性。在推荐的剂量范围内(100至400毫克),头孢泊肟的吸收速率和程度随着剂量的增加而降低,剂量归一化的cmax和auc降低高达32%。

综上所述,头孢泊肟酯片作为一种广谱的抗菌药物,在治疗或预防由细菌感染引起的疾病方面发挥重要作用。为了避免抗菌药物的滥用和耐药性的产生,应严格遵照医嘱使用。

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