吉非替尼（Iressa®）用于治疗非小细胞肺癌的详细指南

吉非替尼（Iressa®）是一种激酶抑制剂，化学名称为4-喹唑啉胺n-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]，分子式为C22H24ClFN4O3，相对分子质量为446.9道尔顿，呈白色粉末。吉非替尼是一种游离碱，在非水性溶剂中易溶于冰醋酸、二甲基亚砜和吡啶，微溶于四氢呋喃、甲醇、乙醇、乙酸乙酯和丙-2-乙腈。Iressa®（吉非替尼）片剂是一种棕色薄膜包衣片剂，含有250毫克的吉非替尼，用于口服给药。非活性成分包括乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁。片剂的包衣由羟丙甲纤维素、聚乙二醇300、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁组成。

Iressa适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）取代突变，需进行FDA批准的检测。然而，Iressa在转移性NSCLC患者中的安全性和有效性尚未确定，特别是对于那些肿瘤具有除上述突变以外的EGFR突变的患者。

推荐剂量为每天一次口服250毫克，无论是否进食，直到疾病进展或不可接受的毒性。不要在下一剂量的12小时内服用漏掉的剂量。对于吞咽困难的患者，可将Iressa片剂浸入4至8盎司的水中，搅拌约15分钟后，立即饮用液体或通过鼻胃管给药。用4至8盎司的水冲洗容器，并立即通过鼻胃管饮用或给药。

对于出现以下药物不良反应的患者，需要进行剂量调整：急性发作或加重的肺部症状（呼吸困难、咳嗽、发热）、ALT和/或AST升高至NCI CTCAE 2级或更高、NCI CTCAE 3级或更高的腹泻、严重或加重的眼部疾病（包括角膜炎）的体征和症状、NCI CTCAE 3级或更高的皮肤反应。当不良反应完全消退或改善至NCI CTCAE 1级时，可以恢复Iressa的治疗。

吉非替尼可能引起的副作用包括严重或持续腹泻、胸痛、发热伴咳嗽和呼吸困难、视力模糊、眼睛疼痛或发红、肝脏问题等。在使用吉非替尼前，请务必告知医生您的所有医疗状况、过敏情况以及正在使用的药物。此外，怀孕女性不应使用吉非替尼，因为它可能会对未出生的婴儿造成伤害。在使用期间和治疗结束后至少2周内，请采取有效的避孕措施以防止怀孕。目前还不清楚吉非替尼是否会进入母乳或对哺乳婴儿有害，因此在使用期间不宜进行母乳喂养。