利培酮长效注射剂在精神分裂症治疗中的应用及风险

老年痴呆相关的精神病患者面临着较高的死亡风险。一项分析研究对17项安慰剂对照试验进行了评估，这些试验的持续时间为10周，主要是在使用非典型抗精神病药物的患者中进行的。结果显示，相比安慰剂治疗，药物治疗会使患者的死亡风险增加1.6至1.7倍。在典型的10周对照试验中，药物治疗组的死亡率约为4.5%，而安慰剂组的死亡率约为2.6%。尽管死亡原因各不相同，但大部分死亡似乎与心血管疾病（如心力衰竭、猝死）或传染病（如肺炎）有关。观察性研究表明，常规抗精神病药物治疗可能也会增加死亡率。然而，目前尚不清楚观察性研究中发现的死亡率增加是否归因于抗精神病药物本身还是患者某些特征。

利培酮（Risperdal Consta）是一种未被批准用于治疗老年痴呆相关精神病患者的药物。它属于精神药物，化学类别是苯并异恶唑衍生物。其化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4h-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。其分子式为C23H27FN4O2，分子量为410.49。利培酮几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，可溶于甲醇和0.1 N HCl。

利培酮的长效注射剂Risperdal Consta是一种注射用缓释微球和肠外稀释剂的组合。缓释微球制剂为白色至灰白色的自由流动粉末，每瓶提供12.5毫克、25毫克、37.5毫克或50毫克的利培酮剂量。利培酮以每克微球381毫克的浓度微囊封装在7525聚乳酸-共-乙交酯（PLG）中。肠外使用的稀释剂为澄清无色溶液，成分包括聚山梨醇酯20、羧甲基纤维素钠、磷酸氢二钠二水合物、无水柠檬酸、氯化钠、氢氧化钠和注射用水。注射前，微球被悬浮在稀释剂中。

Risperdal Consta作为剂量包提供，包括含有微球的小瓶、含有稀释剂的预填充注射器、Smartsite无针小瓶访问装置和两个Needle-Pro安全针（21G UTW 1英寸针用于三角肌给药，20G TW 2英寸针用于臀部给药）。

Risperdal Consta适用于精神分裂症的治疗。精神病描述了老年痴呆相关的精神疾病患者最近的死亡风险增加。通过对17项安慰剂控制的试验进行分析，其中试验持续时间为10周，主要针对使用非典型抗精神病药物的患者，结果显示药物治疗患者的死亡风险是安慰剂治疗患者的1.6至1.7倍。在典型的10周对照试验中，药物治疗患者的死亡率约为4.5%，而安慰剂组约为2.6%。尽管死因不同，但大多数死亡似乎是由心血管疾病（例如心力衰竭、猝死）或传染病（例如肺炎）等引起的。观察性研究表明，常规抗精神病药物治疗可能会增加死亡率。然而，尚不清楚死亡率增加是否归因于抗精神病药物而不是患者的特征。

需要指出的是，利培酮（Risperdal Consta）并没有被批准用于治疗痴呆相关的精神病患者。