恩扎鲁胺：一种用于治疗前列腺癌的新型雄激素受体抑制剂

恩扎鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种新型的雄激素受体抑制剂，化学名称为4-{3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-亚硫基咪唑烷-1-基}-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，分子量为464.44，分子式为C21H16F4N4O2S。它是一种白色结晶非吸湿性固体，几乎不溶于水。恩扎鲁胺以液体填充软明胶胶囊的形式给药，每个胶囊含有40毫克的恩扎鲁胺溶液。胶囊的非活性成分包括辛辛基聚氧乙烯甘油酯、丁基化羟基茴香醚、丁基化羟基甲苯、明胶、山梨醇脱水山梨醇溶液、甘油、纯净水、二氧化钛和氧化铁黑。

恩扎鲁胺适用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）的患者。推荐剂量为每日一次口服160毫克，可以随餐或空腹服用。要整个吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。如果患者出现≥3级或无法忍受的不良反应，应停用恩扎鲁胺一周或直到症状改善至≤2级，然后在必要时恢复相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）。

在药物相互作用方面，如果患者同时使用强CYP2C8抑制剂，则需要避免使用恩扎鲁胺。如果不能避免，则将恩扎鲁胺剂量减少至80毫克，每天一次。如果停止了强抑制剂的共同给药，则将恩扎鲁胺剂量增加到开始使用强CYP2C8抑制剂之前使用的剂量。同时，应避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免，则将恩扎鲁胺剂量从160毫克增加到240毫克，每天口服一次。如果停止了强诱导剂的共同给药，则将恩扎鲁胺剂量降低至开始使用强CYP3A4诱导剂之前使用的剂量。

接受恩扎鲁胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或应行双侧睾丸切除术。恩扎鲁胺的剂型为40毫克的长方形软明胶胶囊和40毫克的黄色圆形薄膜包衣片剂，胶囊上印有"enz"黑色墨水，片剂上有"e"和"40"凹陷。建议将恩扎鲁胺胶囊和片剂在20°C至25°C（68°F至77°F）的干燥处储存，并保持容器紧密封闭。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。