利那洛肽:一种用于治疗便秘型肠易激综合征和慢性特发性便秘的药物
利那洛肽(linzess)是一种鸟苷酸环化酶-C(GC-C)激动剂,其化学名称为l-半胱氨酰-l-半胱氨酰-l-谷氨酰-l-酪氨酰-l-半胱氨酰-l-天冬酰胺基-l-脯氨酰-l-丙氨酰-l-半胱氨酰-l-苏氨酰-5-甘氨酰-l-半胱氨酰-酪氨酸,分子式为C59H79N15O21S6,分子量为1526.8。利那洛肽是一种无定形的白色至灰白色粉末,微溶于水和氯化钠水溶液(0.9%)。
利那洛肽在硬明胶胶囊中含有利那洛肽包衣的珠子,可作为72 mcg、145 mcg和290 mcg胶囊口服给药。其中,72 mcg胶囊的非活性成分包括氯化钙二水合物、L-组氨酸、微晶纤维素、聚乙烯醇和滑石,胶囊壳的成分包括明胶和二氧化钛;145 mcg和290 mcg胶囊的非活性成分包括氯化钙二水合物、羟丙甲纤维素、L-亮氨酸和微晶纤维素,胶囊壳的成分包括明胶和二氧化钛。
利那洛肽不应该在6岁以下的儿童及18岁以下的患者中使用,因为还没有在这些特定群体中确定它的安全性和有效性。在特定的儿科患者中,利那洛肽使用可能会导致严重脱水。因此,在6岁至18岁以下的患者中应避免使用利那洛肽。
利那洛肽适用于成人治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)和慢性特发性便秘(CIC)。对于IBS-C的治疗,利那洛肽的推荐剂量是每天口服290 mcg;对于CIC的治疗,利那洛肽的推荐剂量是每天口服145 mcg,如果个人表现良好或耐受性好,也可以使用每天口服72 mcg的剂量。利那洛肽应该在空腹时服用,至少在一天的第一顿饭前30分钟。如果错过了一次剂量,应跳过并在下一次常规时间服用,不要同时服用两次剂量。切勿压碎或咀嚼利那洛肽胶囊或胶囊内容物,要整粒吞服。对于那些吞咽困难的成年患者,可以打开利那洛肽胶囊并将其与苹果酱或水一起口服,或者通过鼻胃或胃造口管与水一起给药。尚未测试将利那洛肽珠子撒在其他软食品或液体中。