阿卡波糖片：用于2型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖片（Acarbose）是一种口服α-葡萄糖苷酶抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。作为一种寡糖，阿卡波糖通过微生物发酵过程获得，其化学式为C25H43NO18，分子量为645.6。阿卡波糖是白色至灰白色的粉末，可溶于水，其pKa值为5.1。阿卡波糖片有25毫克、50毫克和100毫克三种剂型，非活性成分包括玉米淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁和胶体二氧化硅。

阿卡波糖片的主要药理学作用在于抑制碳水化合物的消化过程，从而减少餐后血糖水平的上升。研究表明，阿卡波糖能够降低2型糖尿病患者的糖基化血红蛋白水平，这是由于血浆葡萄糖水平的下降所致。糖基化血红蛋白水平是全身性非酶蛋白糖基化的标志，与时间变化的平均血糖浓度相关。

阿卡波糖的作用机制不同于磺酰脲类药物，它不能增强胰岛素的分泌。相反，阿卡波糖通过与胰腺α-淀粉酶和肠道α-葡萄糖苷酶竞争性地抑制，从而延迟复杂淀粉和寡糖的水解为葡萄糖，减少葡萄糖的吸收。这一作用机制使得阿卡波糖能够在联合治疗中增强血糖控制的效果，尤其可以减少磺酰脲类药物引起的促胰岛素作用和体重增加。

值得注意的是，阿卡波糖对乳糖酶没有抑制活性，因此不会引起乳糖不耐症。在药代动力学方面，口服阿卡波糖的活性药物吸收不到2%，而14c标记的口服剂量的放射性吸收约为35%。在96小时内，平均有51%的口服剂量以未被吸收的药物相应的放射性形式在粪便中排出。由于阿卡波糖在胃肠道内具有局部作用，其全身生物利用度较低。在健康志愿者口服14c标记的阿卡波糖后，放射性的血浆峰值浓度在14至24小时达到，而活性药物的血浆峰值浓度在约1小时内达到。这反映了肠道细菌或肠道酶代谢产物的吸收情况。

总而言之，阿卡波糖片是一种口服α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过抑制消化过程中的碳水化合物分解，减少餐后血糖水平的上升。它不仅单独使用有效，而且在联合其他降糖药物时，可以进一步增强血糖控制的效果。