小干扰核糖核酸当降脂神器,Inclisiran成新宠儿
PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9 型)酶会干扰低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的代谢。抑制 PCSK9 可降低 LDL 胆固醇水平,通过多种分子途径实现。循环中的 PCSK9 单克隆抗体已被证明能显著且持久地降低 LDL 胆固醇水平,并减少未来心血管事件的发生。
然而,这种疗法需要每月一到两次的皮下注射,这可能影响心血管患者的治疗依从性,特别是那些需要不同给药间隔的多种药物的患者。
尽管优化了背景他汀类药物治疗,小干扰核糖核酸 (siRNA) 为 LDL 胆固醇水平升高的患者提供了新的治疗选择。
Inclisiran 是一种合成的 siRNA,能够抑制肝脏中 PCSK9 的合成,从而持续且持久地降低 LDL 胆固醇水平,每年仅需使用两次,且具有良好的耐受性。
在此,我们综合分析了现有数据,并详细审查了主要临床试验,这些试验评估了 inclisiran 在不同组 LDL 胆固醇水平升高的患者中的安全性和有效性。
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