洛伐他汀(Mevacor®)降胆固醇药物的原理、配方与适应症
洛伐他汀(mevacor®)是一种降胆固醇药物,源自土曲霉菌株。它是一种口服药物,被水解为α-羟基酸形式,主要作用是抑制和降解3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶。该酶催化hmg-coa转化为甲羟戊酸,是胆固醇合成的早期和限速步骤。
洛伐他汀的化学名为[1s-[1α(r*),3α,7α,8α(2s*,4s*),8aα]]-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2h-吡喃-2-基)乙基]-1-萘基2-甲基丁酸酯。它是一种白色结晶粉末,不吸湿,不溶于水,微溶于乙醇、甲醇和乙腈。
mevacor以20mg和40mg的片剂形式提供,供口服使用。除了洛伐他汀外,每片还含有纤维素、乳糖、硬脂酸镁和淀粉。作为防腐剂,片剂中添加了丁基羟基茴香醚(bha)。20mg片剂还含有fd&c蓝色2铝色淀,40mg片剂还含有d&c黄色10铝色淀和fd&c蓝色2铝色淀。
mevacor药物适应症方面,它适用于多种疗法的辅助治疗,可以用于对有血脂异常风险的个体进行危险因素干预,并用于动脉粥样硬化性血管疾病的治疗。除了饮食改变外,mevacor的使用还应作为限制饱和脂肪和胆固醇的一部分治疗策略。对于单独的非药物措施无法降低风险的情况下,mevacor可用于冠心病的一级预防,并可降低心肌梗塞、不稳定型心绞痛及冠状动脉血运重建手术的风险。作为治疗的一部分,mevacor还可以减缓冠心病患者冠状动脉粥样硬化的进展,将总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低到目标水平。对于高胆固醇血症的患者,mevacor可以作为脂质改变剂的一部分进行治疗,并用于对风险较高的个体进行多因素干预,以降低动脉粥样硬化性血管疾病的风险。对于原发性高胆固醇血症患者(iia和iib2型),当仅通过饮食的反应不足以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平时,mevacor被认为是辅助手段之一。
综上所述,mevacor是一种用于降低胆固醇的药物,适应症范围广泛,可以用于多种疗法的辅助治疗,并在多个方面对血脂异常和动脉粥样硬化性血管疾病进行干预。
- 名 称:
- Lovastatin
- 全部名称:
- Altoprev, Mevacor, Altocor、洛伐他汀、阿托伐他汀(阿乐)、美伐他汀、阿托伐他汀(阿尔托)、lovastatin
- 上市状态:
- 规格:
- 口服片剂(10毫克;20毫克;40毫克),缓释口服片剂(20毫克;40毫克;60毫克)