Uptravi（Selexipag）治疗肺动脉高压的选择性IP受体激动剂

uptravi（selexipag）是一种选择性非前列腺素类ip前列环素受体激动剂。其化学名称为2-{4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙基)氨基]丁氧基}-n-(甲基磺酰基)乙酰胺，分子式为c26h32n4o4s，分子量为496. 62。selexipag是一种淡黄色结晶粉末，几乎不溶于水，在固态时非常稳定，不吸湿，并且不对光敏感。

根据剂量强度，uptravi口服片剂可包含200、400、600、800、1000、1200、1400或1600微克的selexipag。片剂的非活性成分包括d-甘露醇、玉米淀粉、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素和硬脂酸镁。片剂经过薄膜包衣处理，包衣材料包括羟丙甲纤维素、丙二醇、二氧化钛、巴西棕榈蜡以及氧化铁红、氧化铁黄或氧化铁黑的混合物。

uptravi适用于治疗肺动脉高压（pah），以延迟疾病进展并降低pah住院风险。其有效性是在长期研究中评估了具有who功能ii-iii类症状的pah患者中确定的。这些患者可能患有特发性和遗传性pah（58%），与结缔组织疾病相关的pah（29%）或与先天性心脏病相关的pah（10%）。

推荐的uptravi片剂起始剂量为每天两次200微克，可与食物一起服用以提高耐受性。剂量可以以200微克的增量，每天两次逐渐增加，通常每周增加一次，直到达到最高耐受剂量为止，最高剂量为每天两次1600微克。如果患者无法耐受最高剂量，则应将剂量降低至之前的耐受剂量。

片剂不应被分裂、压碎或咀嚼。

对于暂时无法进行口服治疗的患者，可以使用注射剂的uptravi。注射剂的剂量应与患者当前口服剂量相对应，每天两次通过静脉输注使用（见表格1）。uptravi注射剂需要以80分钟的静脉输液进行注射。在进行无菌操作后，应重新配制并进一步稀释注射剂的uptravi，然后进行静脉输注。

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