格拉斯吉布一种新型的AML治疗药物
药物描述:
格拉斯吉布(glasdegib)是一种口服使用的smoothened(smo)的有效小分子抑制剂。它是用格拉斯吉布的马来酸盐配制而成,分子式为c25h26n6o5,分子量为490. 51道尔顿。
格拉斯吉布马来酸盐的化学名称为1-((2r, 4r)-2-(1h-苯并[d]咪唑-2-基)-1-甲基哌啶-4-基)-3-(4-氰基苯基)脲马来酸盐。它是一种白色至浅色粉末,pka值为1. 7和6. 1。格拉斯吉布马来酸盐的水溶性为1. 7 mg/ml。
格拉斯吉布以口服薄膜包衣片剂的形式提供,每片剂含有100 mg格拉斯吉布(相当于131. 1 mg格拉斯吉布马来酸盐)或25 mg格拉斯吉布(相当于32. 8 mg格拉斯吉布马来酸盐),以及微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羟基乙酸淀粉钠和硬脂酸镁作为非活性成分。
薄膜包衣由opadry ii®米色(33g170003)和opadry ii®黄色(33g120011)组成,其中包含羟丙甲纤维素、二氧化钛、乳糖一水合物、聚乙二醇、三乙酸甘油酯、氧化铁黄和氧化铁红。
警告:
格拉斯吉布在给孕妇服用时会导致胚胎-胎儿死亡或严重的出生缺陷。它对动物具有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸作用。因此,在开始格拉斯吉布治疗之前,建议对具有生殖潜力的女性进行妊娠测试,并在治疗期间和最后一剂后至少30天内使用有效的避孕措施。对于男性,建议通过精液接触格拉斯吉布的潜在风险,并在治疗期间和最后一次给药后至少30天与怀孕伴侣或具有生殖潜力的女性伴侣一起使用避孕套,以避免潜在的药物暴露。
适应症和剂量:
格拉斯吉布与低剂量阿糖胞苷联合用于治疗年龄大于75岁或有合并症而无法使用强化诱导化疗的新诊断急性髓性白血病(aml)。推荐的剂量和时间表如下:在没有不可接受的毒性或疾病控制丧失的情况下,推荐的格拉斯吉布剂量为每天口服100毫克,连续28天为一个疗程。在每个28天周期的第1至10天,皮下注射20毫克阿糖胞苷。
- 名 称:
- Daurismo
- 全部名称:
- 格拉斯吉布(Daurismo)、DAURISMO、格拉斯吉布、格拉斯吉布 (Daurismo)、格拉吉布、Glasdegib
- 上市状态:
- 批准上市 临床3期
- 生产药企:
- 辉瑞公司( Pfizer Limited)
- 规格:
- 25mg*60s、100mg*30s
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