注射用阿奇霉素抗菌药物的药代动力学和临床应用

2024-11-13

注射用阿奇霉素是一种用于静脉输液的药物，仅在医生的处方下使用。其主要作用是减少耐药菌的发展，并保持注射用阿奇霉素和其他抗菌药物的有效性，只能用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

注射用阿奇霉素（usp）的主要成分是阿奇霉素，它是一种大环内酯类抗生素，化学名称为(2r, 3s, 4r, 5r, 8r, 10r, 11r, 12s, 13s, 14r)-13-[(2, 6-二脱氧-3-c-甲基-3-o-甲基-α-l-核糖-己吡喃糖基) 氧基]-2-乙基-3, 4, 10-三羟基-3, 5, 6, 8, 10, 12, 14-七甲基-11-[[3, 4, 6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-d-二甲苯-己吡喃糖基] 氧基]-1-氧杂-6-氮杂十五烷-15-酮。阿奇霉素是红霉素的衍生物，与红霉素相比，阿奇霉素在化学结构上有所不同，主要体现在甲基取代的氮原子掺入内酯环内。

阿奇霉素是一种白色结晶粉末，是水合物形式存在，其分子式为c38h72n2o12·h2o，分子量为767. 00。

注射用阿奇霉素（usp）的成分除了阿奇霉素一水合物外，还包含柠檬酸和氢氧化钠作为非活性成分。它以冻干的形式提供，每个10毫升小瓶相当于500毫克阿奇霉素用于静脉注射。根据标签说明，重新构成后可得到约5毫升阿奇霉素用于静脉注射，每毫升含有相当于100毫克阿奇霉素的阿奇霉素一水合物。

重新构成后，每毫升包含：相当于100毫克阿奇霉素的阿奇霉素一水合物，76. 9毫克柠檬酸和用于调节ph值的氢氧化钠。

在药代动力学方面，利用2mg/ml浓度的500毫克阿奇霉素进行每天1小时的静脉输注，持续2至5天，在社区获得性肺炎住院患者中进行研究后发现，其血药浓度的cmax平均为3. 63±1. 6微克/毫升，24小时的波谷水平为0. 2±0. 15微克/毫升，auc24为9. 6±4. 8 mcg·h/ml。

而在正常志愿者中，使用浓度为1mg/ml的500毫克阿奇霉素进行3小时的静脉输注后发现，平均cmax值为1. 14±0. 14 mcg/ml，24小时波谷为0. 18±0. 02 mcg/ml，auc为8. 03±0. 86 mcg·h/ml。

综上所述，注射用阿奇霉素是一种用于静脉输液治疗细菌感染的药物。它的成分是阿奇霉素、柠檬酸和氢氧化钠。在临床应用中，可以根据患者情况和需要进行合理的剂量和用药时间安排。作为抗菌药物，注射用阿奇霉素有一定的药代动力学特点，通过合理的用药方式可以达到预期的治疗效果。