富马酸比索洛尔β1选择性肾上腺素受体阻滞剂的药代动力学特征

富马酸比索洛尔是一种合成的β1选择性肾上腺素受体阻滞剂，化学名称是(±)-1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇(e)-2-丁烯二酸酯(2:1)。它由不对称碳原子组成的外消旋混合物，其中s(-)对映体具有主要的β-阻断活性。

富马酸比索洛尔的分子式为（c18h31no4）2c4h4o4，分子量为766. 97。它是一种白色结晶粉末，亲水性和亲脂性大致相等，易溶于水、甲醇、乙醇和氯仿。

富马酸比索洛尔可作为5mg和10mg片剂口服给药，非活性成分包括胶体二氧化硅、部分预胶化淀粉、交聚维酮、无水磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、二氧化钛和滑石。

富马酸比索洛尔是一种β1选择性肾上腺素受体阻滞剂，其治疗剂量范围内没有明显的膜稳定活性或固有的拟交感神经活性。虽然它是心脏选择性的，但并非绝对，较高剂量下（>20mg）可以抑制位于支气管和血管肌肉组织中的β2-肾上腺素受体。因此，为了保持选择性，使用最低有效剂量是重要的。

口服10毫克富马酸比索洛尔后的绝对生物利用度约为80％，吸收不受食物影响。富马酸比索洛尔的首过代谢约为20％，与血清蛋白的结合约为30％。血浆浓度峰值发生在2-4小时内，平均峰值范围为5mg时的16ng/ml至20mg时的70ng/ml。每天一次的剂量导致峰值血浆水平的受试者间差异小于两倍。

富马酸比索洛尔的血浆消除半衰期为9-12小时，老年患者的血浆消除半衰期略长，部分原因是肾功能下降。在每日一次给药的5天内达到稳定状态。在年轻人和老年人群中，血浆蓄积都很低，蓄积因子的范围为1. 1至1. 3，符合一级动力学和每日一次给药所预期的结果。血浆浓度与给药剂量成正比，两种对映体的药代动力学特征相似。

富马酸比索洛尔通过肾脏和非肾脏途径同等排除，约50％的剂量以无变化形式排出尿液，剩余部分以无活性代谢物的形式出现。

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