阿昔洛韦钠注射液药物特性与抗病毒活性

2024-11-13

阿昔洛韦钠注射液是一种仅用于静脉输液的药物，需要经过处方才能购买和使用。它是一种合成的核苷类似物，对疱疹病毒有活性。

阿昔洛韦钠注射液是无菌水溶液，每毫升含有50毫克阿昔洛韦。它的浓度相当于每毫升54. 9毫克阿昔洛韦钠。此外，注射液中的钠含量约为5. 1毫克/毫升。溶液的ph范围为10. 85至11. 50。在使用之前，必须在适当的静脉内稀释阿昔洛韦钠注射液。

阿昔洛韦钠的化学名称为9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤，分子式为c8h10n5nao3，分子量为247. 19。在25°c时，在水中的最大溶解度超过100毫克/毫升。

在生理ph下，阿昔洛韦钠以分子量为225的非离子形式存在，此时在水中的最大溶解度为2. 5毫克/毫升。阿昔洛韦的pka为2. 27和9. 25。

阿昔洛韦钠具有对1型和2型单纯疱疹病毒（hsv-1和hsv-2）以及水痘带状疱疹病毒（vzv）具有体内外抑制活性的作用。它的抑制活性是高度选择性的，因为它具有对由hsv和vzv编码的胸苷激酶（tk）具有亲和力。该酶将阿昔洛韦转化为核苷酸类似物阿昔洛韦单磷酸，进一步被细胞鸟苷酸激酶转化为二磷酸，然后通过多个细胞酶转化为三磷酸。在体外，阿昔洛韦三磷酸可以停止疱疹病毒dna的复制。它通过竞争性抑制病毒dna聚合酶，插入和终止不断增长的病毒dna链以及灭活病毒dna聚合酶三种方式来实现。

与vzv相比，阿昔洛韦对hsv的抗病毒活性更高，这是因为它在病毒tk上的磷酸化效果更好。

目前尚未在人类中建立起病毒对抗病毒药物敏感性与临床反应之间的定量关系，并且敏感性测试尚未标准化。然而，使用斑块减少测定法，发现hsv-1对单纯疱疹病毒分离株的最低抑制浓度范围是0. 02至13. 5毫克/毫升，hsv-2的范围是0. 01至9. 9毫克/毫升。

阿昔洛韦对大多数vzv实验室菌株和临床分离株的最低抑制浓度范围为0. 12至10. 8毫克/毫升。