Casodex®(比卡鲁胺)的化学结构、作用与使用注意事项
casodex ® (比卡鲁胺)是一种雄激素受体抑制剂。每片剂含有50毫克比卡鲁胺,化学名称是丙酰胺,n[4氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基-。它是一种细小的白色至灰白色粉末,几乎不溶于水,微溶于氯仿和无水乙醇,微溶于甲醇,可溶于丙酮和四氢呋喃。
casodex是一种外消旋物,其中抗雄激素活性主要来自比卡鲁胺的r-对映体,而s-对映体基本无活性。其非活性成分包括乳糖、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、聚维酮、淀粉乙醇酸钠和二氧化钛。
casodex 50毫克每日适用于联合治疗黄体激素释放激素(lhrh)类似物用于治疗d2期转移性前列腺癌。casodex 150毫克每日不被批准单独使用或与其他治疗。推荐剂量为每天一次50毫克,有或没有食物。建议在每天同一时间服用。casodex治疗应与lhrh模拟同时开始。如果错过剂量,请在预定时间服用下一剂量,不要拿错过的剂量或加倍下一个剂量。肾功能不全患者无需调整剂量。对于轻度至中度肝功能损害患者也无需调整剂量。在严重肝功能损害患者中,尽管比卡鲁胺活性对映体的半衰期增加了,但无需剂量调整。
casodex以白色薄膜包衣片剂的形式提供,每片剂为50毫克。它存储在受控室温下,20°c-25°c(68°f-77°f)。
casodex由阿斯利康制药有限公司制造,位于威尔明顿,特拉华州。
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