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Halaven一种海洋海绵衍生药物的特性及其在转移性乳腺癌和脂肪肉瘤中的应用

halaven是一种含有甲磺酸艾日布林的药物,它是一种微管动力学抑制剂。该药物是从海洋海绵halichondria okadai中分离出来的产物,它是halichondrin b的合成类似物。

艾瑞布林甲磺酸盐的化学名称是11, 15: 18, 21: 24, 28三环氧基-7, 9-乙基-12, 15-甲基-9h,15h-呋喃并[3, 2-i]呋喃并[2',3':5, 6]吡喃并[4, 3-b][1, 4]二氧杂环戊-5(4h)-3-邻氨基,其分子量为826. 0(游离碱为729. 9),经验公式为c40h59no11·ch4o3s。

halaven是一种无色透明无菌溶液,适用于静脉内给药。每个小瓶含有1mg甲磺酸艾日布林,为乙醇:水(5:95)中的0. 5 mg/ml溶液。

halaven的适应症包括转移性乳腺癌和脂肪肉瘤。对于转移性乳腺癌患者,需要先前接受过至少两种治疗转移性疾病的化疗方案,其中包括蒽环类和紫杉烷。对于不可切除或转移性脂肪肉瘤患者,需要先前接受过含蒽环类药物的治疗。

halaven的推荐剂量为每平方米体表面积1. 4mg,在21天周期的第1天和第8天静脉内注射2至5分钟。

对于轻度肝功能损害(child-pugh a)的患者,推荐剂量为每平方米体表面积1. 1mg,在21天周期的第1天和第8天静脉内注射2至5分钟。对于中度肝功能损害(child-pugh b)的患者,推荐剂量为每平方米体表面积0. 7mg,在21天周期的第1天和第8天静脉内注射2至5分钟。

对于中度或重度肾功能不全(肌酐清除率15-49ml/min)的患者,推荐剂量为每平方米体表面积1. 1mg,在21天周期的第1天和第8天静脉内注射2至5分钟。

在使用halaven时,需要评估周围神经病变,并在每次给药前进行全血细胞计数。如果满足以下任何条件,不应在第1天或第8天给予halaven:细胞计数小于1,000/mm³,血小板计数小于75,000/mm³,或出现3级或4级非血液学毒性。

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