依维莫司和依维莫司混悬剂激酶抑制剂及其应用

2024-11-13

依维莫司（afinitor）和依维莫司混悬剂（afinitor disperz）是激酶抑制剂。

依维莫司的化学名称是(1r, 9s, 12s, 15r, 16e, 18r, 19r, 21r, 23s, 24e, 26e, 28e, 30s, 32s, 35r)-1, 18-二羟基-12-{(1r)-2-[(1s, 3r, 4r)-4-(2-羟基乙氧基)-3, 26, 3-甲氧基乙氧基]。它的分子式是c53h83no14，分子量为958. 2，结构式如上所示。

用于口服给药的afinitor含有2. 5mg、5mg、7. 5mg或10mg的依维莫司，以及以下非活性成分：无水乳糖、丁基化羟基甲苯、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物和硬脂酸镁。

用于口服给药的afinitor disperz包含2mg、3mg或5mg的依维莫司，以及以下非活性成分：丁基化羟基甲苯、胶体二氧化硅、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、甘露醇和微晶纤维素。

afinitor®适用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，与依西美坦联合治疗晚期激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的绝经后妇女。

afinitor适用于治疗患有不可切除、局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（pnet）的成年患者。

afinitor适用于治疗患有无法切除、局部晚期或转移性疾病的胃肠道（gi）或肺源性进行性、分化良好、无功能性net的成年患者。

afinitor不适用于功能性类癌患者的治疗。

afinitor适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（rcc）成年患者。

afinitor适用于治疗成人肾血管平滑肌脂肪瘤和tsc患者，不需要立即手术。

afinitor和afinitor disperz®适用于1岁及以上tsc的成人和儿科患者，用于治疗需要治疗干预但无法治愈的sega。afinitor disperz适用于2岁及以上tsc相关部分性癫痫发作的成人和儿科患者的辅助治疗。