布比卡因和美洛昔康在软组织或关节周围镇痛中的应用

药物描述

zynrelef（布比卡因和美洛昔康）是一种缓释溶液，用于软组织或关节周围滴注。它包含了布比卡因和美洛昔康，其中布比卡因是一种酰胺类局部麻醉剂，美洛昔康是一种非甾体抗炎药（nsaid）。

布比卡因是一种白色至类白色结晶性粉末、晶体或颗粒。它的化学名称为（±）-1-丁基-n-（2,6-二甲基苯基）哌啶-2-甲酰胺，分子式为c18h28n2o，分子量为288. 4。

布比卡因在水中微溶，易溶于酒精。它的对数溶解度为1. 82，pka值为8. 1。

布比卡因的结构式如下：

美洛昔康为淡黄色固体，几乎不溶于水，在强酸和强碱中有较高的溶解度，微溶于甲醇。它在正辛醇/缓冲液ph 7. 4中的表观分配系数为0. 1。美洛昔康的pka值为1. 1和4. 2。它的化学名为4-羟基-2-甲基-n-(5-甲基-2-噻唑基)-2h-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物，分子量为351. 4，分子式为c14h13n3o4s2，结构式如下：

zynrelef是一种无菌、透明、淡黄色至黄色的粘稠液体，装在单剂量小瓶（10 ml或20 ml）中，用于滴入手术部位。每毫升溶液含有布比卡因活性成分29. 25毫克和美洛昔康活性成分0. 88毫克；以及三（乙二醇）聚（原酸酯）（730毫克）、三醋精（293毫克）、二甲基亚砜（117毫克）和马来酸（0. 59毫克）等非活性成分。

警告

使用zynrelef时需要注意严重心血管和胃肠道事件的风险。

心血管血栓事件

非甾体类抗炎药（nsaids）可能增加严重心血管血栓事件的风险，包括心肌梗塞和中风，这可能是致命的。这种风险可能在治疗早期发生，并可能随着使用时间的延长而增加。

消化道出血、溃疡和穿孔

nsaids可能增加严重胃肠道（gi）不良事件的风险，包括出血、溃疡和胃或肠穿孔，这可能是致命的。这些事件可以在使用过程中的任何时间发生，并且没有警告症状。老年患者和有消化性溃疡病和/或消化道出血病史的患者发生严重胃肠道事件的风险更高。

适应症和剂量

zynrelef适用于成人软组织或关节周围滴注，可在足和踝关节，小至中开腹和下肢全关节置换术后的72小时内产生术后镇痛。

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