Zykadia(色瑞替尼)的药物描述、适应症和剂量以及不良反应的剂量修改
药物描述:
zykadia(色瑞替尼)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,化学结构为5-氯-n4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-n2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯基]-2,4-嘧啶二胺。它的分子式为c28h36n5o3cls,分子量为558. 14克/摩尔。
色瑞替尼是白色至几乎白色或浅黄色或浅棕色粉末,其pka值为9. 7和4. 1。
zykadia以150毫克色瑞替尼的印刷硬明胶胶囊形式提供,其中还含有胶体无水二氧化硅、l-羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠和硬明胶胶囊壳,胶囊壳由明胶、靛蓝和二氧化钛组成。
适应症和剂量:
zykadia®适用于成人转移性非小细胞肺癌(nsclc)患者,其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(alk)阳性,并通过fda批准的测试检测来确定。
推荐剂量为每天一次口服450毫克,直至疾病进展或不可接受的毒性。如果错过了剂量,请补足该剂量,除非下一剂量在12小时内到期。若发生呕吐,在继续服用下一个计划剂量之前,请不要再服用额外剂量。
不良反应的剂量修改:
如果无法耐受每天一次口服150毫克青霉素g食物的患者,应停用zykadia。根据表1推荐的剂量减少,如果由于表2中未列出的不良反应而需要减少剂量,则将zykadia的日剂量减少150毫克。
在zykadia治疗期间,应避免同时使用强cyp3a抑制剂。如果不可避免地需要同时使用,应将zykadia剂量减少约三分之一,四舍五入至150毫克剂量强度的最接近倍数。在停用强cyp3a抑制剂后,应恢复使用之前服用的zykadia剂量。
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