吲达帕胺结构、性质与降压利尿作用

吲达帕胺是一种口服抗高血压/利尿剂，化学结构包含极性氨磺酰氯苯甲酰胺和脂溶性甲基吲哚啉部分。与噻嗪不同，吲达帕胺不含噻嗪环系统，仅含有一个磺酰胺基团。其化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰基苯甲酰胺，分子量为365. 84。

吲达帕胺为弱酸，pka值为8. 8，在强碱水溶液中可溶解。它呈白色至黄白色的结晶（四方）粉末。

每片口服片剂含有1. 25毫克或2. 5毫克吲达帕胺usp，以及以下非活性成分：玉米淀粉、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨醇酯80、滑石和二氧化钛。此外，1. 25毫克产品中含有fd&c黄色#6铝色淀。

吲达帕胺是一类新型的抗高血压/利尿剂，属于吲哚啉类药物。

在男性受试者口服2. 5毫克吲达帕胺（两片1. 25毫克片剂）后，药物在2小时内达到血液中的峰值浓度约为115 ng/ml。

在健康男性受试者口服5毫克吲达帕胺（两片2. 5毫克片剂）后，血液中的峰值浓度约为260 ng/ml。单次口服剂量中至少70%被肾脏排泄，另外23%被胃肠道排泄，可能包括胆道途径。

吲达帕胺在全血中的半衰期约为14小时。吲达帕胺优先且可逆地被外周血中的红细胞吸收，全血/血浆比率在峰值浓度时约为6：1，在8小时时降至3. 5：1。血浆中71%至79%的吲达帕胺与血浆蛋白可逆结合。

吲达帕胺是一种经过广泛代谢的药物，仅有总剂量的7%作为未改变的药物在给药后的前48小时内可在尿液中检测到。标记有14c的吲达帕胺和代谢物的尿液排泄呈双相模式，总排泄的放射性物质的半衰期为26小时。

在高血压的双盲安慰剂对照试验中，使用1. 25毫克至10毫克吲达帕胺的日剂量产生了剂量相关的降压效果。尽管5毫克和10毫克剂量与安慰剂及1. 25毫克吲达帕胺有所不同，但它们之间相互间没有区别。在每日剂量为1. 25毫克、5毫克和10毫克时，平均血清钾降低分别为0. 28、0. 61和0. 76 meq/l，尿酸增加约0. 69 mg/100 ml。

在其他高血压和水肿的临床试验中，吲达帕胺的剂量在0. 5毫克至5毫克之间产生剂量相关的效果。

• 吲达帕胺与托吡酯的药物相互作用  2024-11-12