富马酸比索洛尔化学结构、性质和心血管治疗中的应用

富马酸比索洛尔是一种合成的 β 1 选择性肾上腺素受体阻滞剂。它的化学名称是（±）-1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇（e）-2-丁烯二酸酯（2：1）盐。

富马酸比索洛尔分子结构中有不对称碳原子，并且以外消旋混合物形式存在。其中的s（-）对映体负责大部分的β-阻断活性。其分子式为（c18h31no4）2c4h4o4，分子量为766. 96。

富马酸比索洛尔为白色结晶粉末，其亲水性和亲脂性相近，非常易溶于水和甲醇，也易溶于氯仿、冰醋酸和乙醇，但微溶于乙酸乙酯和丙酮。

富马酸比索洛尔片可口服使用，有5mg和10mg的剂量。每片包含一定量的丁基羟基茴香醚、胶体二氧化硅、交聚维酮、无水磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇和二氧化钛作为非活性成分。此外，5毫克片剂还含有d&c黄色#10铝湖和fd&c红色#40铝湖。与美国药典（usp）不同，富马酸比索洛尔片经过fda批准的溶出度测试规范略有不同。

富马酸比索洛尔是一种β 1 选择性肾上腺素受体阻滞剂，主要用于治疗心血管疾病。在其治疗剂量范围内，药物没有明显的膜稳定作用或固有的拟交感神经作用。尽管它以心脏选择性著称，但在较高剂量（≥20mg）时，富马酸比索洛尔也会抑制β 2 -肾上腺素受体，这些受体主要存在于支气管和血管肌肉组织中。因此，为了保持选择性，使用最低有效剂量是非常重要的。

富马酸比索洛尔口服吸收后的绝对生物利用度约为80％，其吸收不受食物影响。

富马酸比索洛尔的首过代谢约为20％，大约30％与血清蛋白结合。血浆峰值浓度出现在2小时至4小时内，5mg至20mg剂量范围的平均峰值范围从16ng/ml（5mg剂量）到70ng/ml（20mg剂量）。每天一次的给药引起的受试者间峰值血浆浓度差异小于两倍。

富马酸比索洛尔的血浆消除半衰期为9小时至12小时，老年患者的血浆消除半衰期略长，部分原因是肾功能下降。在连续给药5天后达到稳态。无论是年轻人还是老年人，富马酸比索洛尔的血浆蓄积都很低，蓄积因子范围为1. 1至1. 3，符合一级动力学和每天一次给药的预期。血浆浓度与给药剂量在5mg至20mg范围内呈正比。

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