阿替洛尔一种选择性β1肾上腺素受体阻断剂的结构、性质和药理作用
阿替洛尔是一种合成的β1选择性（心脏选择性）肾上腺素受体阻断剂。其化学名为苯-乙酰胺，结构式为c14h22n2o3，分子量为266. 34。
阿替洛尔是一种相对极性的亲水性化合物，在37℃下的水溶解度为26. 5毫克/毫升，对数分配系数（辛醇/水）为0. 23。它易溶于1n盐酸（25℃下300毫克/毫升），但在氯仿中的溶解度较小（25℃下3毫克/毫升）。
每片阿替洛尔口服给药包含50毫克或100毫克的阿替洛尔。除了阿替洛尔，每片还含有硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮和羟基乙酸淀粉钠等非活性成分。
阿替洛尔是一种β1选择性（心脏选择性）β-肾上腺素能受体阻滞剂，没有膜稳定或固有的拟交感神经（部分激动剂）活性。然而，这种优先作用并不是绝对的，在较高剂量下，阿替洛尔还会抑制位于支气管和血管肌肉组织中的β2-肾上腺素受体。
在人体内，口服剂量的阿替洛尔吸收迅速且一致，但吸收不完全。大约50％的口服剂量被胃肠道吸收，剩余部分通过粪便排出。阿替洛尔的血液峰值浓度在摄入后两到四小时达到，并且与普萘洛尔或美托洛尔不同，阿替洛尔几乎不经过肝脏代谢，主要通过肾脏排泄。超过85％的静脉注射剂量在24小时内从尿液中排出，而口服剂量约为50％。另与普萘洛尔不同的是，只有少量的阿替洛尔（6％至16％）与血浆中的蛋白质结合。这种动力学特征导致相对一致的血浆药物水平，患者间的差异约为四倍。
阿替洛尔口服剂量的消除半衰期约为6至7小时，并且长期给药不会改变药物的动力学特征。静脉注射后，阿替洛尔的血浆浓度在5分钟内达到峰值，初始7小时内迅速下降（5至10倍），此后血浆浓度的衰减半衰期与口服剂量相似。口服50毫克或100毫克的阿替洛尔后，β阻断和抗高血压作用持续至少24小时。当肾功能受损时，阿替洛尔的消除与肾小球滤过率密切相关，当肌酐清除率降至35 ml/min/1. 73 m2以下时，会发生明显的积聚。
在标准的动物或人类药理试验中，阿替洛尔的β-肾上腺素受体阻断活性已通过降低静息和运动心率以及心输出量、降低静息和运动时的收缩压和舒张压、抑制异丙肾上腺素引起的心动过速以及减少反射性直立性心动过速等方式得以证明。
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