吲达帕胺的结构、性质和抗高血压/利尿作用

吲达帕胺是一种口服抗高血压/利尿剂，其化学结构包含一个具有极性的氨磺酰氯苯甲酰胺部分和一个具有脂溶性的甲基吲哚啉部分。与噻嗪不同，吲达帕胺没有噻嗪环，并且只有一个磺酰胺基团。它的化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰基苯甲酰胺，分子量为365. 84。该化合物为弱酸，pka值为8. 8，在强碱水溶液中可溶解。它是白色至黄白色结晶（四方）粉末。每片口服片剂含有1. 25毫克或2. 5毫克吲达帕胺usp，并包含以下非活性成分：玉米淀粉、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨醇酯80、滑石和二氧化钛。此外，1. 25毫克产品含有fd&c黄色＃6铝色淀。

吲达帕胺是一类新型的抗高血压/利尿剂，属于吲哚啉类。口服2. 5毫克（两片1. 25毫克片剂）吲达帕胺后，男性受试者血液中的药物峰值浓度约为115ng/ml。

口服5毫克（两片2. 5毫克片剂）吲达帕胺后，男性受试者血液中的峰值浓度约为260ng/ml。单次口服剂量的至少70%被肾脏消除，另外23%被胃肠道消除，可能包括胆道途径。

吲达帕胺在全血中的半衰期约为14小时。吲达帕胺优先且可逆地被外周血中的红细胞吸收。全血/血浆比率在峰值浓度时约为6：1，在8小时时降至3. 5：1。血浆中71%至79%的吲达帕胺与血浆蛋白可逆结合。

吲达帕胺是一种广泛代谢的药物，仅占总剂量的7%，在给药后的前48小时内作为未改变的药物在尿液中回收。使用14c标记的吲达帕胺和代谢物的尿排泄呈双相曲线，总放射性排泄终末半衰期为26小时。

在一项高血压的平行设计双盲、安慰剂对照试验中，吲达帕胺的每日剂量范围为1. 25毫克至10毫克，产生了剂量相关的降压作用。尽管5毫克和10毫克剂量与安慰剂和1. 25毫克吲达帕胺有所不同，但它们之间没有显著差异。在每日剂量为1. 25毫克、5毫克和10毫克时，观察到血清钾的平均降低分别为0. 28、0. 61和0. 76毫克/升，尿酸增加约0. 69毫克/100毫升。

在其他高血压和水肿的平行设计临床试验中，吲达帕胺的每日剂量范围在0. 5毫克至5毫克之间产生了剂量相关效应。

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