吲达帕胺结构、性质及抗高血压/利尿剂效用

吲达帕胺是一种口服抗高血压/利尿剂，分子结构包含一个极性氨磺酰氯苯甲酰胺部分和一个脂溶性甲基吲哚啉部分。与噻嗪不同，吲达帕胺不含噻嗪环系统，仅含一个磺酰胺基团。其化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰苯甲酰胺，分子量为365. 84。化合物为弱酸，可溶于强碱水溶液，呈白色至黄白色结晶粉末。

吲达帕胺口服剂每片含有1. 25 mg或2. 5 mg的吲达帕胺，以及无水乳糖、胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚葡萄糖、聚乙二醇、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠和二氧化钛等非活性成分。

1. 25 mg产品还含有甘油三乙酸酯和d&c红没有.

30铝湖，而2. 5 mg产品还含有三醋精。

吲达帕胺是一种新型的口服抗高血压/利尿剂，属于吲哚啉类药物。在男性受试者口服2. 5 mg吲达帕胺（两片1. 25 mg片剂）后，药物在2小时内的血液峰值浓度约为115 ng/ml。

口服5 mg吲达帕胺后（两片2. 5 mg片剂），血液中的峰值浓度约为260 ng/ml。

单次口服剂量至少70%通过肾脏排泄，另外23%可能通过胃肠道排泄，包括胆道途径。

吲达帕胺在全血中的半衰期约为14小时。吲达帕胺优先且可逆地被外周血中的红细胞吸收，全血/血浆比率在峰值浓度时约为6:1，8小时时降至3. 5:1。血浆中71%至79%的吲达帕胺与血浆蛋白可逆结合。

吲达帕胺是一种广泛代谢的药物，仅有7%的总剂量以未改变的药物形式在给药后的前48小时内从尿液中排出。用标记碳的吲达帕胺和代谢物在尿液中的排泄是双相的，总的放射性排泄的终末半衰期为26小时。

在针对高血压的双盲、安慰剂对照试验中，1. 25 mg至10 mg吲达帕胺的日剂量显示剂量相关的降压效果。

5 mg和10 mg剂量与安慰剂和1. 25 mg吲达帕胺之间没有明显差异。在每日剂量为1. 25 mg、5 mg和10 mg时，观察到血清钾的平均降低分别为0. 28、0. 61和0. 76 meq/l，尿酸增加约0. 69 mg/100 ml。

在其他针对高血压和水肿的剂量范围临床试验中，吲达帕胺每日剂量在0. 5 mg至5 mg之间产生剂量相关的效果。

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