达格列净的结构、适应症、限制与剂量管理

药物描述

达格列净是一种口服薄膜包衣片剂，化学上被描述为d-葡萄糖醇，1, 5-脱水-1-c-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-，（1s）-，与（2s）-1, 2-丙二醇，水合物（1：1：1）。其经验式为c21h25clo6 · c3h8o2 · h2o，分子量为502. 98。结构式为：

[结构式]

达格列净的口服薄膜包衣片剂含有相当于5毫克或10毫克达格列净丙二醇的达格列净，以及微晶纤维素、无水乳糖、交聚维酮、二氧化硅和硬脂酸镁等非活性成分。同时，薄膜包衣还含有聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄等非活性成分。

适应症

达格列净（farxiga）适用于以下情况：

1. 用于降低慢性肾脏病成人的egfr持续下降、终末期肾脏病、心血管死亡和心力衰竭住院的风险。

2. 用于降低心力衰竭患者心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险。

3. 用于降低2型糖尿病合并心血管疾病或多种心血管危险因素患者因心力衰竭住院的风险。

4. 作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。

使用限制

不推荐将达格列净用于1型糖尿病患者，因为它可能会增加这些患者糖尿病酮症酸中毒的风险。同时，不建议将达格列净用于改善egfr小于45 ml/min/1. 73 m²的2型糖尿病成人的血糖控制，因为根据其作用机制，达格列净在这种情况下可能无效。

对于多囊肾患者或需要或近期有肾脏疾病免疫抑制治疗史的患者的慢性肾脏疾病，也不推荐使用达格列净，因为预计达格列净对这些人群无效。

剂量和管理

在开始使用达格列净之前，请评估患者的肾功能并根据临床需要进行评估。同时，在启动达格列净之前，请评估患者的音量状态，并在必要时纠正音量损耗。

推荐的剂量基于估计的肾小球滤过率（egfr），具体的剂量建议请参见表1。

表1：推荐剂量

[表格]

如何供应

达格列净提供两种剂型和强度：

1. farxiga 5 mg片剂为黄色，双凸，圆形，薄膜包衣片剂，一侧刻有“5”，另一侧刻有“1427”。

2. farxiga 10 mg片剂为黄色，双凸，菱形，薄膜包衣片剂，一侧刻有“10”，另一侧刻有“1428”。