硝酸异山梨酯（Isdn）及其缓释制剂Dilatrate-Sr

2024-11-13

硝酸异山梨酯（isdn）是一种有机硝酸盐，化学式为1, 4：3, 6-二脱水-d-葡萄糖醇2, 5-二硝酸酯，分子量为236. 14。它是一种血管扩张剂，对动脉和静脉均有活性。每个dilatrate®-sr缓释胶囊含有40mg硝酸异山梨酯，通过微透析输送系统在较长时间内释放活性药物。胶囊的成分还包括乙基纤维素、乳糖、药用釉、淀粉、蔗糖和滑石，胶囊壳含有d&c红33、d&c黄10、明胶和二氧化钛。dilatrate®-sr缓释胶囊适用于预防由冠状动脉疾病引起的心绞痛。它的剂量和给药方式如前所述（参考临床药理学）。

对于硝酸异山梨酯和其他硝酸盐的研究表明，维持连续24小时的血浆水平会导致难治性耐受性。因此，每种含有有机硝酸盐的给药方案都需要提供每日无硝酸盐的间隔，以避免产生耐受性。为了使用立即释放的口服硝酸异山梨酯来达到必要的无硝酸盐间隔，每日剂量间隔至少应为14小时。dilatrate®-sr的必要剂量间隔尚未确定，但必须大于18小时。临床药理学指出，只有一个试验研究过使用缓释硝酸异山梨酯超过一个剂量，其中每天两次给予40mg dilatrate®-sr，间隔为6小时。然而，4周后，无法将dilatrate®-sr与安慰剂区分开。与其他硝酸盐的大型对照研究表明，使用dilatrate®-sr的给药方案每天提供的连续抗心绞痛效果不应超过约12小时。在临床试验中，速释口服硝酸异山梨酯已在多种方案中给药，每日总剂量范围为30至480mg，每天不超过160毫克（4粒）。

dilatrate®-sr（硝酸异山梨酯）40mg缓释胶囊是不透明的粉红色和无色胶囊，带有白色小珠，并印有“ap”和“0920”字样。供应方式如下：100 ndc 52244-920-10瓶在20°c-25°c（68°f-77°f）下储存，允许在15°c-30°c（59°f-86°f）之间移动[请参阅usp受控室温]。

名称：: Imdur

全部名称：: isosorbide mononitrate、硝酸异山梨酯、Imdur, Monoket, ISMO、Imdur（单硝酸异山梨酯）、Monoket（单硝酸异山梨酯）、ISMN（单硝酸异山梨酯）注：ISMN是单硝酸异山梨酯的缩写。这三个药物通用成分相同，均为单硝酸异山梨酯，主要用于治疗心绞痛等心血管疾病。