保持克拉霉素有效性预防耐药细菌发展的关键措施

2024-11-13

保持克拉霉素和其他抗菌药物的有效性至关重要，因此需要采取措施减少耐药细菌的发展。克拉霉素应该被谨慎地使用，只用于治疗或预防已经确诊或强烈怀疑是由细菌引起的感染。

克拉霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素，化学结构上属于6-o-甲基红霉素。其分子式为c38h69no13，分子量为747. 95。外观上，克拉霉素呈现为白色至类白色的结晶粉末。它可溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醇和乙腈，几乎不溶于水。

克拉霉素可以制成速释片剂（usp）和口服混悬剂颗粒（usp）。每片淡黄色胶囊状薄膜包衣速释克拉霉素片含有250毫克或500毫克克拉霉素（usp），以及一些非活性成分。这些非活性成分包括氢氧化铵、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、d&c黄色10色淀、氧化铁黑、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、丙二醇、紫胶釉、硬脂酸、滑石和二氧化钛。对于口服混悬液的克拉霉素，在配制后，每5ml液体中含有125mg或250mg克拉霉素（usp）。

克拉霉素口服混悬剂的瓶装规格包括1250mg（50ml）、2500mg（50ml和100ml）或5000mg（100ml）克拉霉素，以及一些非活性成分。这些非活性成分包括海藻酸、阿斯巴甜、蓖麻油、无水柠檬酸、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、tutti fruity香料、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯钠和麦芽糊精。

克拉霉素口服后会迅速被胃肠道吸收。250毫克克拉霉素片的绝对生物利用度约为50%。对于单次500毫克剂量的克拉霉素，食物会稍微延迟克拉霉素的吸收开始，将峰值时间从大约2小时增加到2. 5小时。食物还会使克拉霉素的血浆峰值浓度增加约24%，但不会影响克拉霉素的生物利用度。食物对抗微生物活性代谢物14-oh克拉霉素的形成和峰值血浆浓度不产生影响，但略微降低代谢物的形成程度，使血浆浓度-时间曲线下面积减少11%（auc）。因此，克拉霉素片剂可以在不考虑食物的情况下给予。

在非禁食状态下的健康受试者（男性和女性）口服克拉霉素后，血浆浓度将在2至3小时内达到峰值。在连续3天的给药后，克拉霉素的血浆峰值浓度能够稳定达到每12小时给予250mg剂量时约为1至2mcg/ml，每8至12小时给予500mg剂量时约为3至4mcg/ml。