克拉霉素片的用途、成分及其药代动力学特性

2024-11-13

克拉霉素片的用途、成分和药代动力学

导语：为了减少耐药菌的发展并保持克拉霉素片和其他抗菌药物的有效性，克拉霉素片应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

一、克拉霉素片的介绍及化学性质

1. 克拉霉素是一种半合成大环内酯类抗生素，化学上为6-0-甲基红霉素。

2. 克拉霉素的分子式为c38h69no13，分子量为747. 95。

3. 克拉霉素为白色至类白色结晶粉末，溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醇、乙腈，几乎不溶于水。

二、克拉霉素片的配方和制剂

1. 克拉霉素片剂为速释片剂，每个白色椭圆形薄膜包衣的立即释放克拉霉素片剂含有250mg或500mg克拉霉素。

2. 克拉霉素片的非活性成分包括微晶纤维素、乳糖一水合物、羟丙基纤维素、羟基乙酸淀粉钠、胶体二氧化硅、滑石、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛和聚乙二醇。

三、克拉霉素片的临床药理学和药代动力学

1. 克拉霉素在口服后从胃肠道迅速吸收，绝对生物利用度约为50%。

2. 食物会稍微延迟克拉霉素吸收的开始，将峰值时间从约2小时增加到2. 5小时，但食物不会影响克拉霉素的生物利用度的程度。

3. 克拉霉素片剂可以在不考虑食物的情况下给予。

4. 在非禁食健康人受试者中，口服给药后2至3小时内达到峰值血浆浓度。

5. 在3天内达到稳态峰值血浆克拉霉素浓度，每12小时给予250mg剂量约为1至2mcg/ml，每8至12小时给予500mg剂量约为3至4mcg/ml。

6. 克拉霉素的消除半衰期约为3至4小时，每12小时给予250mg，但每8至12小时给予500mg则增加至5至7小时。

7. 克拉霉素药代动力学的非线性在每8至12小时给予250mg和500mg的推荐剂量下是轻微的。

结语：克拉霉素片作为一种半合成大环内酯类抗生素，主要用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。它通过口服迅速吸收，具有适当的生物利用度和药代动力学特性。然而，为了减少耐药菌的产生，仅在医生的指导下使用克拉霉素片是非常重要的。

一周热文排行榜