Ibrance（Palbociclib）作用机制、剂量和使用注意事项

2024-11-13

ibrance（palbociclib）是一种口服给药的胶囊，含有125毫克，100毫克或75毫克的palbociclib，一种激酶抑制剂。它的化学名为6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}吡啶并[2, 3-d]嘧啶-7(8h)-酮，分子式为c24h29n7o2，分子量为447. 54道尔顿。

palbociclib是黄色至橙色粉末，pka值在7. 4（仲哌嗪氮）和3. 9（吡啶氮）。

在ph等于或低于4时，palbociclib表现为高溶解度化合物。当ph值高于4时，原料药的溶解度显著降低。

除了活性成分palbociclib外，ibrance胶囊中还含有微晶纤维素、乳糖一水合物、羟基乙酸淀粉钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁和硬明胶胶囊壳。浅橙色、浅橙色/焦糖、焦糖不透明胶囊壳中含有明胶、氧化铁红、氧化铁黄、二氧化钛；印刷油墨中含有虫胶、二氧化钛、氢氧化铵、丙二醇、二甲基硅油。

ibrance可能会导致一些严重的副作用。与来曲唑或氟维司群一起使用时，ibrance最常见的副作用包括头晕、更容易出血或瘀伤、呼吸急促、弱点、流鼻血、感染、疲倦、腹泻、头发稀疏或脱发、呕吐、恶心、口腔疼痛、肝脏血液检查异常、皮疹、食欲不振。此外，ibrance可能会影响男性的生育能力，请在开始使用ibrance之前与医疗保健提供者讨论计划生育选项。

ibrance适用于治疗激素受体（hr）阳性，人表皮生长因子受体2（her2）阴性的成年患者晚期或转移性乳腺癌，并伴有以下情况：作为初始内分泌治疗的芳香化酶抑制剂；或在内分泌治疗后疾病进展的患者中进行氟维司群治疗。

ibrance的推荐剂量是每天口服一次125毫克的胶囊，连续21天，然后停药7天，包括28天的完整周期。ibrance应与食物一起服用，并应与推荐剂量的芳香酶抑制剂一起服用。