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RYTARY卡比多巴和左旋多巴的缓释胶囊及其应用

rytary是一种口服缓释胶囊,其中包含了卡比多巴和左旋多巴这两种芳香族氨基酸脱羧抑制剂的组合。

卡比多巴是一种白色结晶化合物,几乎不溶于水,其分子量为244. 3。化学名称为(-)-l-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯)丙酸一水合物。其经验式为c10h14n2o4·h2o,结构式如下图所示。

左旋多巴也是一种白色结晶化合物,几乎不溶于水,其分子量为197. 2。化学名称为(-)-l-α-氨基-β-(3,4-二羟基苯)丙酸。其经验式为c9h11no4,结构式如下图所示。

每个缓释胶囊中含有不同含量的卡比多巴和左旋多巴。分别为23. 75毫克卡比多巴和95毫克左旋多巴,36. 25毫克卡比多巴和145毫克左旋多巴,48. 75毫克卡比多巴和195毫克左旋多巴,或61. 25毫克卡比多巴和245毫克左旋多巴。

除活性成分外,胶囊中还含有微晶纤维素、甘露醇、酒石酸、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟基乙酸淀粉钠、十二烷基硫酸钠、聚维酮、滑石、甲基丙烯酸共聚物、柠檬酸三乙酯、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

胶囊壳中含有明胶和二氧化钛。所有蓝色胶囊成分中都含有fd&c blue #2和黄色氧化铁,而所有黄色胶囊成分中都含有黄色氧化铁。带有黑色印记的胶囊中含有氧化铁黑,而带有蓝色印记的胶囊中含有fd&c蓝色#2。

rytary适用于治疗帕金森氏病、脑后帕金森综合征以及可能伴随一氧化碳中毒或锰中毒的帕金森综合征。

对于已经接受左旋多巴治疗的患者,推荐的rytary起始剂量为23. 75mg/95mg,每天口服三次,持续三天。在第四天开始,剂量可以增加到36. 25mg/145mg,每天三次口服。根据患者的临床反应和耐受性,rytary的剂量可以增加到最大推荐剂量97. 5mg/390mg,每天三次口服。如果需要更频繁的给药,并且耐受性良好,给药频率可以从每天三次增加到每天最多五次。目标是维持患者达到症状控制所需的最低剂量,并尽量减少不良反应,如运动障碍和恶心。

rytary的最大推荐日剂量为612. 5mg/2450mg。

将立即释放的卡比多巴-左旋多巴转换为rytary时,其他卡比多巴和左旋多巴产品的剂量与rytary的剂量不可互换。

名 称:
Sinemet
全部名称:
Sinemet, Sinemet CR、卡比多巴和左旋多巴、carbidopa and levodopa、息可宁、息可宁控释片
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