地西泮从化学结构到药代动力学及作用机制的全面解析

地西泮是一种苯二氮卓衍生物，化学上的命名为7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2h-1,4-苯并二氮杂-2-酮。它是无色至淡黄色的结晶化合物，不溶于水。

地西泮可通过口服给药以2毫克、5毫克和10毫克片剂的形式服用，其非活性成分包括无水乳糖、胶体二氧化硅、着色剂等。

临床药理学研究表明，地西泮具有抗焦虑、镇静、肌肉松弛、抗惊厥和遗忘作用。这些作用主要是通过促进中枢神经系统中抑制性神经递质γ-氨基丁酸（gaba）的作用实现的。

在药代动力学方面，地西泮口服后的吸收率超过90%，平均达到峰值血浆浓度的时间为1至1. 5小时，范围为0. 25至2. 5小时。

在进食时，地西泮的平均滞后时间约为45分钟，而禁食时为15分钟。与食物一起服用地西泮会导致cmax平均降低20%，auc降低27%。

地西泮及其代谢产物与血浆蛋白结合紧密，能穿过血脑屏障和胎盘，并在母乳中发现其浓度约为产妇血浆的十分之一。在年轻健康男性中，地西泮的稳态分布体积为0. 8至1l/kg。

地西泮代谢主要经过cyp3a4和2c19的n-去甲基化形成活性代谢物n-去甲基地西泮，以及经cyp3a4的羟基化形成活性代谢物替马西泮。这两种代谢物进一步代谢为奥沙西泮，并在很大程度上通过葡糖醛酸化进行排泄。地西泮及其代谢产物主要通过尿液排出，主要以它们的葡糖苷酸结合物的形式存在。