Xanax片剂的化学成分与药效学、药物动力学及代谢排泄

药物特性

xanax片剂是一种含有阿普唑仑的药物，阿普唑仑是苯并二氮杂类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。阿普唑仑的化学名称为8-氯-1-甲基-6-苯基-4h-s-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂。它是一种白色结晶粉末，可溶于甲醇或乙醇，但在生理ph值下在水中溶解度不明显。每片xanax口服片剂含有0. 25、0. 5、1或2毫克的阿普唑仑。其中，2毫克的xanax片剂是多重评分，可以分为以下几个部分：非活性成分：纤维素、玉米淀粉、多库酯钠、乳糖、硬脂酸镁、二氧化硅和苯甲酸钠。此外，0. 5毫克片剂中含有fdandc黄色no.

6，而1毫克片剂中含有fdandc蓝色no.

2。

药效学

临床药理学

1,4-苯并二氮杂类中枢神经系统药物可能通过在中枢神经系统内特定的立体特异性受体上结合而发挥作用。然而，它们的确切作用机制尚不清楚。临床实践中发现，所有苯并二氮杂类药物都会引起剂量依赖的中枢神经系统抑制活性，从轻微的任务表现障碍到催眠效果。

药物动力学

药代动力学

阿普唑仑在口服后易于吸收，血浆中的峰值浓度出现在用药后1至2小时。血浆中的药物浓度与给药剂量成正比；在0. 5至3. 0毫克的剂量范围内，观察到峰值浓度为8. 0至37 ng/ml。

使用特定的测定方法，发现阿普唑仑在健康成年人中的平均血浆消除半衰期约为11. 2小时（范围：6. 3-26. 9小时）。

阿普唑仑主要与人血清蛋白（80％）结合，血清白蛋白占结合的大部分。

代谢/排泄

阿普唑仑在人体内广泛代谢，主要通过细胞色素p450 3a4（cyp3a4）代谢为血浆中的两种主要代谢物，即4-羟基阿普唑仑和a-羟基阿普唑仑。此外，在人体中也发现来源于阿普唑仑的二苯甲酮。这些代谢物的半衰期似乎与阿普唑仑相似。相对于不变的阿普唑仑浓度，4-羟基阿普唑仑和a-羟基阿普唑仑的血浆浓度始终低于4％。

4-羟基阿普唑仑和a-羟基阿普唑仑在苯并二氮受体结合实验和诱导的癫痫发作抑制动物模型中的相对效价分别为0. 20和0. 66。低浓度和较低的效力表明这些代谢物对阿普唑仑的药理作用影响较小。

阿普唑仑及其代谢物主要通过尿液排泄。

• Xanaxxr(Alprazolam)  2024-11-12