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头孢克洛减少耐药细菌的发展并保持其有效性的策略

头孢克洛被广泛用于治疗或预防由细菌引起的感染,以减少耐药细菌的发展并保持其有效性。

头孢克洛胶囊化学上被称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物,其分子式为c15h14cln3o4s·h2o,分子量为385. 82。每个胶囊含有250毫克或500毫克无水头孢克洛的头孢克洛一水合物。

头孢克洛胶囊的主要成分还包括氧化铁黑、交联羧甲基纤维素钠、fd&c红3号、fd&c蓝2号、明胶、硬脂酸镁、玉米淀粉和二氧化钛。胶囊粉末的颜色为白色至灰白色。

在临床药理学方面,口服头孢克洛被空腹受试者吸收良好。无论是否与食物一起服用,总吸收都是相同的。然而,与食物一起服用时,峰值浓度仅为禁食受试者峰值浓度的50%至75%,通常在四分之三至1小时后出现。

给予250毫克、500毫克和1克头孢克洛后,分别在30至60分钟内获得约7、13和23mcg/ml的平均峰值血清水平。约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出,其中大部分在前2小时排出。在这8小时内,250毫克、500毫克和1克头孢克洛的峰值尿液浓度分别约为600、900和1,900mcg/ml。

头孢克洛在正常人体内的血清半衰期为0. 6至0. 9小时,在肾功能降低的患者中血清半衰期略有延长。

在完全没有肾功能的患者中,头孢克洛的完整分子血浆半衰期为2. 3至2. 8小时。至于肾功能明显受损患者的头孢克洛排泄途径尚未确定,而血液透析可以将头孢克洛的半衰期缩短25%至30%。

从微生物学角度来看,头孢克洛的杀菌作用源于对细胞壁合成的抑制。耐药性主要是由于细菌产生β-内酰胺酶进行水解、青霉素结合蛋白(pbp)的改变以及细菌通透性的降低。

假单胞菌属、不动杆菌、大多数肠球菌菌株(如粪肠球菌、d组链球菌)、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌(以前是摩根变形杆菌)、瑞特格里变形杆菌(以前是瑞特格里变形杆菌)和沙雷菌属是对头孢克洛耐药的菌株。

综上所述,为了减少耐药细菌的发展并保持头孢克洛和其他抗菌药物的有效性,头孢克洛应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。了解头孢克洛的化学成分、临床药理学特性以及微生物学特点,对于正确使用头孢克洛并避免耐药性的产生具有重要意义。

名 称:
Keflex
全部名称:
头孢克洛、cephalexin
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