头孢克洛抗生素、治疗与耐药性
头孢克洛是一种目前仅能凭处方购买的抗生素,它属于半合成头孢菌素类药物。它被用于口服治疗,常用于治疗或预防细菌感染。
该药物的化学式为c15h14cln3o4s h2o,分子量为385. 82。
混悬液中每5ml的头孢克洛口服混悬剂含有125mg(0. 34 mmol)、187mg(0. 51 mmol)、250mg(0. 68 mmol)或375mg(1. 0 mmol)无水头孢克洛的头孢克洛一水合物。口服混悬剂中还包含甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、蔗糖、黄原胶以及fd&c红色草莓味。该药物在干粉状态下呈白色至灰白色,但在重构后会变成红色的悬浮液。
头孢克洛在空腹时给予受试者进行口服后吸收良好。无论是否与食物一起服用,药物的总吸收量是相同的。然而,当与食物一起服用时,药物的峰值浓度约为禁食受试者服用时峰值浓度的50%至75%,通常在四分之三至一小时后达到。对于空腹受试者,250mg、500mg和1g剂量口服后,分别在30至60分钟内获得约为7、13和23mcg/ml的平均峰值血清浓度。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出,而大部分在前2小时排出。在这8小时内,250mg、500mg和1g剂量口服后的尿液峰值浓度分别约为600、900和1900mcg/ml。正常人的血清半衰期为0. 6至0. 9小时。在肾功能降低的患者中,头孢克洛的血清半衰期稍微延长。在完全没有肾功能的患者中,完整分子的血浆半衰期为2. 3至2. 8小时。至于肾功能明显受损患者的药物排泄途径尚未确定。除此之外,通过血液透析可以将头孢克洛的半衰期缩短25%至30%。
头孢克洛的杀菌作用与其他头孢菌素类药物相同,主要是通过抑制细胞壁合成实现。
头孢克洛的耐药性主要是由于β-内酰胺酶的水解,青霉素结合蛋白(pbp)的改变以及细菌通透性的降低所引起。
头孢克洛对假单胞菌属、不动杆菌、大多数肠球菌菌株(粪肠球菌、d组链球菌)、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌(以前是摩根变形杆菌)、雷特格里变形杆菌(以前是雷特格里变形杆菌)和沙雷氏菌等菌株具有一定的效果。
头孢克洛的使用受到限制,仅能根据医生的处方购买,就是为了降低细菌对抗生素的耐药性并保持药物的有效性。这种限制对于预防和治疗细菌引起的感染非常重要。
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